Цель занятия: закрепить знания по номенклатуре сульфаниламидных препаратов. Показания к применению. Возможные осложнения и противопоказания при их применении.
Темы для обсуждения
- История открытия и применения сульфаниламидных препаратов.
- Классификация сульфаниламидов:
- по видам действия;
- продолжительности действия;
- показаниям к применению.
- Механизм и спектр антибактериального действия сульфаниламидов.
- Побочные эффекты и предупреждение осложнений при применении сульфаниламидных средств.
- Клиническое значение применения сульфаниламидных средств. Применение комбинированных препаратов, содержащих сульфаниламиды.
- Лекарственные препараты сульфаниламидов с 5-аминосалициловой кислотой. Показания к применению.
Синтетическими антибактериальными называют средства, полученные синтетическим путем, которые подавляют рост и размножение чувствительных грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых простейших.
Среди синтетических антибактериальных средств наибольшую практическую ценность представляют группы: сульфаниламиды, хинолоны/фторхинолоны, производные 8-оксихонолина, нитрофурана, хиноксалина, нитроимидазола.
Сульфаниламидные препараты являются производными амида сульфаниловой кислоты, конкурентные антагонисты парааминобензойной кислоты (ПАБК), оказывают бактериостатическое действие. Они угнетают фермент дигидроптероатсинтетазу, нарушая синтез дигидрофолиевой кислоты (важнейший фактор жизнедеятельности микроорганизмов). Синтез дигидрофолиевой кислоты. Подавляется синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, а также синтез белков в микроорганизмах, приостанавливая их размножение и рост.
Комбинированные сульфаниламидные средства с триметопримом — ко-тримоксазол (Бактрим♠, Бисептол♠), Сульфатон♠ оказывают бактерицидное действие.
Практические навыки: освоить особенности использования сульфаниламидных препаратов, обратить внимание на препараты безрецептурного отпуска.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература, необходимая для занятия.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
- Подготовка оснащения для экспериментальной работы.
Классификация сульфаниламидных препаратов
- Системного действия:
- короткого действия (Т1/2 <10 ч): сульфаниламид (Стрептоцид♠), сульфадимидин (Сульфадимезин♠);
- средней продолжительности действия (Т1/2 10–24 ч): сульфаметоксазол;
- длительного действия (Т1/2 24–48 ч): сульфадиметоксин;
- сверхдлительного действия (Т1/2 > 48 ч): сульфаметоксипиридазин (сульфален);
- комбинированные препараты: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (Бисептол♠).
- Препараты для местного применения:
- действующие в просвете кишечника: сульфагуанидин (Сульгин♠), фталилсульфатиазол (Фталазол♠);
- применяемые в офтальмологии: сульфацетамид (Сульфацил-натрия♠);
- применяемые в дерматологии: сульфатиазол серебра (Аргосульфан♠), сульфадиазин (Дермазин♠).
- Комбинированные препараты «сульфаниламид + салициловая кислота»: салазосульфапиридин (сульфасалазин).
Практическая работа
Задание 1. Распределите резорбтивные сульфаниламиды по продолжительности действия: сульфатиазол, сульфатиазол (Аргосульфан♠), сульфален, сульфадиметоксин.
| Продолжительность действия | Лекарственный препарат | Торговое название | Т1/2, ч | Форма выпуска | Спектр действия |
| Короткого | | | 3–9 | | |
| Среднего | | | 10–20 | | |
| Длительного | | | 24–48 | | |
| Сверхдлительного | | | 62 и более | | |
Задание 2. Распределите перечисленные препараты в соответствии с показаниями к применению: сульфацетамид (альбуцид, Сульфацил-натрия♠), сульфадиазин (Дермазин♠, Сульфаргин♠), сульфатиазол серебра (Аргосульфан♠), сульфакарбамид (Уросульфан♠), сульфагуанидин (Сульгин♠), сульфасалазин.
| Показания к применению | Лекарственный препарат | Форма выпуска | Препарат замены |
| Длительно незаживающие раны (трофические язвы, свищи) | | | |
| Инфекции ЖКТ | | | |
| Конъюнктивиты, блефариты и другие заболевания глаз | | | |
| Инфекции мочевыводящих путей (циститы, пиелит) | | | |
| Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона | | | |
Задание 3. Выберите нежелательные (побочные) реакции, возникающие при применении сульфаниламидных препаратов: сульфалена, Бисептола♠, сульфадиазина, сульфагуанидина.
Нежелательные реакции Сульфаниламидные препараты
1. Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)_____________________________________________.
2. Гематологические реакции (лейкопения, агранулоцитоз)__________________________________.
3. Раздражение слизистых оболочек_____________________________________________________.
4. Нефротоксичность, кристаллурия_____________________________________________________.
5. Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам)________.
Экспериментальная работа
Опыт. Растворимость сульфаниламидов.
Оснащение опыта: штатив с тремя пронумерованными пробирками (1, 2, 3), весы, разновес, 10% раствор NaOH — 100 мл, вода очищенная — 100 мл, сульфатиазол (Норсульфазол♠), фталилсульфатиазол (Фталазол♠), сульфацетамид (Сульфацил натрия♠).
Ход работы
1. Взвесить по 0,1 г указанных препаратов и поместить каждый препарат в отдельную пробирку: 1 — Норсульфазол♠, 2 — фталилсульфатиазол, 3 — сульфацетамид.