Цель занятия: усвоить особенности действия и применения пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов.
Темы для обсуждения
- Основные принципы химиотерапии.
- Меры профилактики инфекционных заболеваний.
- Классификации различных химиотерапевтических средств:
- химическая;
- по механизму действия;
- по типу действия;
- по специфичности действия;
- клиническая и др.
- Спектр антимикробного действия препаратов группы бензилпенициллина.
- Возможные побочные эффекты при применении бензилпенициллинов.
- Характеристика цефалоспоринов, карбапенемов.
- Ингибиторзащищенные пенициллины и цефалоспорины.
Антибиотики
(от греч. аnti
— против + bios
— жизнь) — это химиотерапевтические средства природного, полусинтетического (синтетического) происхождения, подавляющие избирательно жизнедеятельность инфекционных агентов внутри макроорганизма или развитие злокачественных опухолей. Механизм антимикробного действия β-лактамных антибиотиков основан на их способности нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Антибиотики связываются с транспептидазами и карбоксипептидазами, ферментами, участвующими в синтезе пептидогликана, основного компонента наружной мембраны клеточной стенки микроорганизмов. В присутствии антибиотиков вырастают бактерии, лишенные наружной мембраны клеточной стенки, не способные к нормальной жизнедеятельности. Микробная клетка теряет способность к делению, образуется видоизмененная крупная форма бактерии, которая подвергается лизису и погибает.
Бактерицидное действие обнаруживается лишь в отношении активно размножающихся микроорганизмов. Антибиотики β-лактамной структуры не оказывают воздействия на мембраны клеток человека, так как они не содержат пептидогликан.
Практические навыки: хорошо ориентироваться в номенклатуре и показаниях к применению антибиотиков β-лактамного ряда.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация антибиотиков
- β-Лактамные антибиотики
- Пенициллины:
- природные: бензилпенициллин (Бензилпенициллина натриевая соль♠), бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1♠); бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин натрия + бензилпенициллин прокаина (Бициллин-3♠); бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина (Бициллин-5♠); феноксиметилпенициллин (Оспен♠⊗);
- полусинтетические: оксациллин, ампициллин, ампициллин + оксациллин (Ампиокс♠), амоксициллин (Флемоксин Солютаб♠), пиперациллин;
- ингибиторозащищенные: амоксициллин + клавулановая кислота (Амоксиклав♠), амоксициллин + [сульбактам] (Трифамокс ИБЛ ДУО♠), ампициллин + сульбактам (Сультасин♠), пиперациллин + тазобактам (Тазоцин♠).
- Цефалоспорины:
- I поколение: цефалексин, цефазолин;
- II поколение: цефуроксим (Зинацеф♠);
- III поколение: цефтазидим (Фортум♠), цефтриаксон (Роцефин♠), цефотаксим (Клафоран♠);
- IV поколение: цефепим.
- Карбапенемы: имипенем, имипенем + циластатин (Тиенам♠), меропенем (Меронем♠).
- Монобактамы: азтреонам.
Практическая работа
Задание 1. Распределите группы антибиотиков согласно механизму действия и химической структуре: аминогликозиды, карбапенемы, линкозамиды, макролиды, монобактамы, оксазолидиноны, пенициллины, полиены, полимиксины, рифампицины, тетрациклины, фениколы, цефалоспорины.
&hide_Cookie=yes)
Рис. 29. Механизм действия антибиотиков
Задание 2. Распределите антибиотики пенициллинового ряда согласно их групповой принадлежности: бензилпенициллин (Бензилпенициллина натриевая соль♠, Бензилпенициллина калиевая соль♠ и Бензилпенициллина новокаиновая соль♠), амоксициллин, азлоциллин, оксациллин, карбенициллин, Аугментин♠, Сульбацин ♠, Бициллин-1♠, Бициллин-5♠, Бициллин-3♠, феноксиметилпенициллин, ампициллин, Ампиокс♠.
Классификация антибиотиков пенициллинового ряда по группам
| Природные пенициллины: препарат | Форма выпуска: |
| 1) короткого действия _________________ | __________; |
| 2) длительного действия _______________ | __________; |
| 3) кислотоустойчивые _________________ | __________. |
| Полусинтетические пенициллины: | |
| 1) антистафилококковый пенициллин_____ | __________; |
| 2) широкого спектра действия ____________ | __________; |
| 3) антисинегнойные пенициллины ________ | __________. |
| Комбинированные пенициллины: | |
| 1) расширенного спектра действия _______ | __________; |
| 2) пролонгированные __________________ | __________; |
| 3) ингибиторзащищенные ________________ | __________. |
Задание 3. Сравнительная характеристика природных пенициллинов.
| Природные пенициллины | Путь введения | Кратность введения | Применение |
| Бензилпенициллин (Бензилпенициллина калиевая соль♠) | | | |
| Феноксиметилпенициллин | | | |
| Бензатина бензилпенициллин | | | |
| Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль♠) | | | |
Задание 4. Обосновать цель комбинирования β-лактамных антибиотиков.
| Комбинированные препараты (МНН и торговое название) | Состав комбинаций | Цель комбинирования |
| Ампиокс♠ | | |
| Бициллин 5♠ | | |
| Сульбацин♠ | | |
| Аугментин♠ | | |
| Тиенам♠ | | |