Цель занятия: закрепить знания по номенклатуре, особенностям действия и применения препаратов для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма любого происхождения.
Темы для обсуждения
- Понятие о болезни Паркинсона, причины возникновения экстрапирамидных расстройств.
- Каким образом можно повысить содержание дофамина в ядрах экстрапирамидной системы.
- Классификация препаратов на дофаминергические и центральные холиноблокаторы.
- Различия в механизме действия противопаркинсонических ЛС.
- Комбинированные противопаркинсонические препараты.
Противопаркинсоническими называют средства, применяемые для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.
Болезнь Паркинсона названа по имени английского врача, описавшего эту болезнь в 1817 г., «дрожательный паралич» — хроническое прогрессирующее заболевание головного мозга, выражающееся в повышении мышечного тонуса, нарастающем дрожании конечностей (тремор в покое) и скованности движений. Паркинсонизм — двигательный и вегетативный симптомокомплекс, близко напоминающий болезнь Паркинсона. Наиболее часто паркинсонизм развивается в результате энцефалита, при сифилисе и опухолях мозга.
Лекарственный паркинсонизм — разновидность синдрома паркинсонизма, проявляется расстройством экстрапирамидной системы. Развивается при длительном применении ЛС, в механизме действия которых — блокирование дофаминовых Д2-рецепторов. Наиболее часто лекарственный паркинсонизм возникает при длительном применении типичных нейролептиков, производных фенотиазина и бутирофенона. Устранение лекарственного паркинсонизма возможно только при применении центральных антихолинергических препаратов.
Практические навыки: выработать умения сравнительной оценки препаратов по фармакологическим свойствам и в зависимости от их основных побочных эффектов. Уметь предлагать адекватную замену препаратов по основным синонимам и фармакологическим свойствам.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация противопаркинсонических средств
- Средства, усиливающие дофаминергические влияния:
- предшедственник дофамина: леводопа;
- комбинация леводопы и карбидопы: леводопа + карбидопа (Наком♠);
- ингибиторы МАО-Б: селегилин;
- ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ):
- не проникающие через гематоэнцефалический барьер энтакапон;
- проникающие через ГЭБ: толкапон;
- агонисты дофаминовых рецепторов: бромокриптин, прамипексол;
- стимулирует выход дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору: амантадин.
- Центральные М-холиноблокаторы: тригексифенидил (Циклодол♠).
Практическая работа
Задание 1. Составьте сравнительную характеристику противопаркинсонических препаратов.
| Фармакологическая группа | Препарат/ латинское название | Торговое название | Механизм действия | Фармакологический эффект | Побочные эффекты | Формы выпуска |
| Антихолинергические | 1.
2. Бипериден | 1. Циклодол♠
2. | | | | |
| Дофаминергические | 1. Леводопа
2. | 1.
2. Юмекс♠ | | | | |
Задание 2. Распределите перечисленные дофаминергические противопаркинсонические препараты (леводопа, селегилин, амантадин, бромокриптин, прамипексол, леводопа + карбидопа и леводопа + бенсеразид) в зависимости от механизма действия.
| Классификация | МНН | Торговые названия | Механизм действия | Побочные эффекты | Противопоказания |
| Предшественники дофамина | | | Допамин не проникает через ГЭБ. Левовращающий изомер ДОФА проникает через эндотелий капилляров в мозг и превращается в дофамин, восполняет дефицит эндогенного дофамина, стимулирует Д2-рецепторы неостриатума | | |
| Комбинированные препараты | | | Блокада периферической ДОФА-декарбоксилазы, увеличение содержания дофамина в мозге | Возбуждение, эйфория, тремор рук, слабость и др. | |
| | | | Противопаркинсонический эффект достигается минимум через 7 сут непрерывного приема, иногда через 2–3 нед | Уменьшение количества побочных эффектов (тошнота, рвота, гипотония) | |
| Агонисты допаминовых рецепторов | | | | | |
| Ингибиторы МАО-B | | | | | |
| Ингибиторы КОМТ | | | | | |
| Повышающие высвобождение дофамина | | | | | |
Задание 3. Заполните таблицу целесообразности комбинирования препаратов для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма.
| Препараты | Состав | Дозы в лекарственной форме | Целесообразность комбинирования | Информация для пациентов |
| Наком♠ | | | | Недопустимо внезапное прекращение приема препарата |
| Мадопар «250»♠ | | | | |
Задание 4. Укажите выраженность действия лекарственных средств.
| Симптомы | Описание симптомов | Противопаркинсонические препараты |
| леводопа | тригексифенидил | бипериден |
| Тремор в покое | Непроизвольное дрожание | | | |
| Гипокинезия | Замедленность движений | | | |
| Ригидность мышц | Повышенный тонус мышц | | | |
Примечание. Обозначьте «++» — максимальное действие; «+» — умеренное действие; «–» — действие отсутствует.