Цель занятия: уметь ориентироваться в номенклатуре, синонимах и применении ЛС, нарушающих передачу возбуждения с адренергического волокна на иннервируемый орган.
Темы для обсуждения
- Классификация антиадренергических средств на селективные (избирательные), неизбирательные адреноблокаторы и симпатолитические средства.
- Различия в механизме действия адреноблокаторов и симпатомиметиков.
- Применение антиадренергических препаратов с учетом вызываемых фармакологических эффектов.
- β-Адреноблокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью (ВСМА) и мембраностабилизирующим эффектом (МСЭ). Какое практическое значение имеют эти свойства?
- Длительное применение β-адрено-блокаторов. Какие побочные нежелательные эффекты зависят от их растворимости в воде и липидах (гидрофильности и липофильности)?
- Применение и побочные эффекты, возникающие при применении симпатолитиков.
Антиадренергическими называют средства, нарушающие передачу возбуждения с адренергического волокна на иннервируемый орган.
Адреноблокаторами называют средства, блокирующие адренорецепторы и нарушающие передачу в адренергических синапсах.
Симпатолитиками называют средства, нарушающие синтез и выделение медиатора и ослабляющие действие норадреналина на адренорецепторы исполнительных органов.
Практические навыки: уметь пользоваться основными синонимами препаратов, предлагать адекватную замену. Знать возможные нежелательные проявления при применении этой группы препаратов.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация адреноблокаторов
- α-Адреноблокаторы:
- неселективные, α1,2: ницерголин (Сермион♠);
- селективные, α1: доксазозин (Кардура♠), теразозин (Сетегис♠), тамсулозин (Омник♠).
- β-Адреноблокаторы:
- неселективные β1,2-адреноблокаторы: пропранолол (Анаприлин♠), тимолол (Окумед♠);
- селективные β1-адреноблокаторы (первое поколение, короткого действия 6–9 ч): атенолол (Тенормин♠⊗), метопролол (Эгилок♠); второе поколение, длительного действия 24 ч) метопролол (Беталок ЗОК♠), бисопролол (Конкор♠), бетаксолол (Локрен♠); третье поколение с вазодилатирующей активностью, Т1/2=40ч: небиволол (Небилет♠);
- α1 β1,2-адреноблокаторы («гибридные»): карведилол (Дилатренд♠).
Симпатолитики (адреноблокатор непрямого типа действия) — резерпин и его комбинированные препараты дигидроэргокристин + клопамид + резерпин (Бринердин♠⊗) и др.
Практическая работа
Задание 1. Распределить антиадренергические средства: атенолол, бетаксолол, бисопролол, доксазозин, метопролол, карведилол, небиволол, ницерголин, празозин, пиндолол, пропранолол, Проксодолол♠, резерпин, теразозин, тимолол, согласно фармакологической группе или подгруппе.
&hide_Cookie=yes)
Рис. 18. Антиадренергические лекарственные препараты
Задание 2. Распределить лекарственные препараты: метопролол (Беталок Зок♠), доксазозин, ницерголин, небиволол, пропранолол, Проксодолол♠, по показаниям к применению.
| Применение | МНН | Торговое название | Механизм действия | Фармакологические эффекты | Формы выпуска |
| 1. Артериальная гипертензия | | | | | |
| 2. Гиперплазия предстательной железы (доброкачественная) | | | | | |
| 3. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) | | | | | |
| 4. Нарушение мозгового кровообращения | | | | | |
| 5. Наджелудочковая тахикардия | | | | | |
| 6. Глаукома | | | | | |
Задание 3. Выберите из перечисленных побочных эффектов (ортостатическая гипотензия, головная боль, тахикардия, брадикардия, бронхоспазм, депрессия, снижение либидо, сонливость, покраснение кожи лица, чувство усталости, нарушение зрения) наиболее характерные, возникающие при применении препаратов празозин, небиволол, резерпин, пропранолол.
Задание 4. Определите локализацию действия симпатолитика резерпина и выберите возможный механизм угнетения передачи возбуждения с адренергических нервов на эффекторные органы.
1. Нарушение синтеза норадреналина в везикулах.
2. Нарушение обратного захвата пресинаптической мембраной медиатора.
3. Блокирует вход дофамина в везикулы.
4. Уменьшение выделения медиатора норадреналина нервными адренергическими окончаниями.
5. Энзиматический гидролиз норадреналина под влиянием фермента МАО.
6. Разрушение препарата ферментами МАО и КОМТ.
7. Взаимодействие норадреналина с адренергическими рецепторами.
8. Нарушение процесса депонирования норадреналина в везикулах.
9. Блокада транспортных систем мембран везикул.
Кроссворд
&hide_Cookie=yes)
По вертикали
1. Алкалоид красавки и других растений семейства пасленовых.
2. Таблетки для понижения артериального давления, содержащие резерпин и дигидралазин.
3. Бронходилатирующий аэрозольный ингаляционный препарат, содержащий сальбутамол.
4. Деполяризующее миорелаксирующее средство.
5. Сосудосуживающий препарат, стимулятор α1-адренорецепторов.