Цель занятия: закрепить знания номенклатуры, основных фармакологических эффектов и показаний к применению антихолинергических средств, блокирующих никотиновые холинорецепторы.
Темы для обсуждения
- Иннервация скелетных мышц соматическими (двигательными) нервами.
- Локализация N-холинорецепторов.
- Классификация N-холинолитических (N-холиноблокирующих) средств на ганглиоблокаторы и миорелаксанты (деполяризующие и антидеполяризующие).
- Фармакодинамика ганглиоблокаторов, фармакологические эффекты в зависимости от продолжительности действия и химического строения.
- Основные показания и противопоказания ганглиоблокаторов. Нежелательные (отрицательные) эффекты при их применении.
- Механизм действия деполяризующих и антидеполяризующих миорелаксантов.
- Показания к применению курареподобных средств, противопоказания.
- Принцип оказания помощи при передозировке миорелаксантов периферического действия.
Ганглиоблокаторами называют средства, блокирующие Ng-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, нарушая передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна.
Миорелаксантами скелетных мышц (курареподобные веще-ства) называют средства, релаксирующие скелетные мышцы (от греч. mys — мышцы, relaxatio — ослабление). Расслабление скелетных мышц достигается путем угнетения передачи возбуждения с двигательных нервов непосредственно на скелетные мышцы.
Миорелаксанты, блокирующие нервно-мышечные синапсы, по механизму действия подразделяются на антидеполяризующие и деполяризующие.
Антидеполяризующие миорелаксанты блокируют Nм-рецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, препятствуют возбуждению мышечного волокна.
Деполяризующие миорелаксанты вызывают гиперполяризацию постсинаптической мембраны (подобно избыточной концентрации ацетилхолина), что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу.
Расслабление мышц при действии курареподобных средств происходит в определенной последовательности: нервно-мышечные синапсы глаз → мимических мышц лица → мышц кистей рук → мышц шеи → ног → рук → мышц спины → межреберных мышц → диафрагмы.
Восстановление функций мышц происходит в обратной последовательности.
Практические навыки: освоить номенклатуру N-холиноблокаторов, особенности действия и применения препаратов данной группы.
Оснащение практического занятия
- Набор лекарственных препаратов по данной теме.
- Информационная литература.
- Таблицы, слайды и другие наглядные пособия.
Классификация n-холиноблокаторов
Ганглиоблокаторы (блокаторы Nn рецепторов): азаметония бромид.
Курареподобные средства (блокаторы Nm рецепторов):
- антидеполяризующие: пипекурония бромид (Ардуан♠);
- деполяризующие: суксаметония йодид (Дитилин-Дарница♠);
- средства, уменьшающие выделение ацетилхолина: ботулинический токсин типа A-гемагглютинин комплекс (Ботокс♠).
Практическая работа
Задание 1. Изучите инструкции на препараты: азаметония бромид, пипекурония бромид, суксаметония йодид. Распределите их по фармакологическим группам, согласно логической схеме (рис. 16).
&hide_Cookie=yes)
Рис. 16. Антихолинергические ЛС
Задание 2. Фармакологическая характеристика ганглиоблокаторов.
Фармакологическая
характеристика | Ганглиоблокаторы |
| азаметония бромид |
| Латинское название | |
| Торговое название | |
| Фармакологические эффекты | |
| Нежелательные эффекты | |
| Продолжительность действия | |
| Показания к применению | |
| Формы выпуска | |
Задание 3. Сравнительная характеристика деполяризующих и антидеполяризующих миорелаксантов на примере препаратов: пипекурония бромид, суксаметония хлорид, суксаметония бромид, суксаметония йодид.
| Характеристика | Пипекурония бромид | Суксаметония хлорид |
| Торговое название | | |
| Механизм действия | | |
| Продолжительность действия | | |
| Осложнения при применении | | |
| Антидоты при передозировке | | |
Задание 4. Выберите из перечисленных показаний к применению характерные для ганглиоблокаторов и миорелаксантов.
Показания к применению:
1) стимуляция родовой деятельности;
2) болезнь Паркинсона;
3) облитерирующий эндартериит;
4) перемежающаяся хромота;
5) заболевания с повышенным мышечным тонусом;
6) миастения;
7) бронхиальная астма;
8) язва желудка;
9) вправление вывиха;
10) гипертонический криз.
Тестовые задания для самоконтроля
Инструкция: выберите один правильный ответ и укажите его буквенный индекс.
1. Никотиновые (N)-холинорецепторы не локализуются:
а) в хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников;
б) клетках скелетных мышц;
в) клубочках синокаротидной зоны;
г) нейронах парасимпатических ганглиев;
д) эффекторных клетках в области окончаний холинергических волокон.
2. К ганглиоблокаторам относятся:
а) азаметония бромид;
б) пипекурония бромид;
в) гиосцина бутилбромид;
г) суксаметония йодид.
3. Ганглиоблокаторы неэффективны:
а) при создании «управляемой гипотензии»;
б) облетерирующем эндартериите;
в) язвенной болезни желудка;
г) инфаркте миокарда.
4. Торговые названия препарата суксаметония йодида:
a) Дитилин♠;
б) диосмин;
в) ботокс;
г) Ардуан♠.
5. При применении ганглиоблокаторов не может возникать побочного эффекта:
а) ортостатической гипотензии;
б) запора;
в) задержки мочеиспускания;
г) слюнотечения.
6. Действие Дитилина♠ устраняется (ослабевается) под влиянием:
а) ацетилхолина;
б) псевдохолинэстеразы;
в) ацетилхолинэстеразы;
г) Прозерина♠.
7. При применении Дитилина♠ возникают осложнения:
1) мышечные боли;
2) фибриллярные подергивания;
3) кратковременное расслабление мышц;
4) угнетение дыхания.
А. Верно 1, 2, 3.
Б. Верно 1, 3, 4.
В. Верно 1, 2, 4.
Г. Верно 2, 3, 4.
8. Миорелаксант короткого действия:
а) пипекурония бромид;
б) азаметония бромид;
в) суксаметония йодид;
9. Миорелаксирующим действием не обладает препарат:
а) пипекурония бромид;
б) суксаметония хлорид;
в) атракурия безилат;
г) гексаметония бензосульфонат.
10. При применении Диплацина дихлорида♠ возникают эффекты:
1) расслабление скелетных мышц;
2) тахикардия;
3) нарушение дыхания;
4) фибриллярные подергивания.
А. Верно 1, 2.
Б. Верно 1, 3.
В. Верно 1, 4.
Г. Верно 2, 4.
Контроль успешности обучения