Глава 1. Фармакокинетика
Фармакокинетика включает процессы всасывания, распределения, депонирования, превращения (метаболизм) и выведения лекарственных веществ (можно сказать, это все то, что организм делает с лекарством). Для того чтобы оказать воздействие на организм, лекарственное вещество должно быть доставлено к месту его действия в организме. Движение лекарственного вещества в организме связано с его проникновением через биологические мембраны. Основные способы проникновения веществ через биологические мембраны: пассивная диффузия, фильтрация и активный транспорт.
Пассивная диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации (если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с другой, вещество перемещается через мембрану в сторону меньшей концентрации). Мембраны состоят в основном из двух слоев липидов, поэтому путем пассивной диффузии через мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества, то есть вещества, хорошо растворимые в липидах и не несущие электрических зарядов. Наоборот, гидрофильные полярные вещества (вещества, хорошо растворимые в воде и имеющие электрические заряды) путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают.
Многие лекарственные вещества являются слабыми электролитами - слабокислыми соединениями или слабыми основаниями. В растворе часть таких веществ находится в неионизированной (неполярной) форме, а часть - в виде ионов, несущих электрические заряды. В кислой среде увеличивается ионизация оснований, в щелочной среде - ионизация кислых соединений. Путем пассивной диффузии через мембраны проникают неионизированные (неполярные) молекулы слабого электролита. Таким образом, пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорциональна степени их ионизации.