Антикоагулянты препятствуют образованию фибринных тромбов. Их классифицируют на антикоагулянты прямого и непрямого действия.
Антикоагулянты прямого действия инактивируют циркулирующие в крови факторы свертывания, эффективны in vitro и in vivo, их применяют для консервирования крови, лечения и профилактики тромбоэмболических заболеваний и осложнений.
Антикоагулянты непрямого действия (оральные) являются антагонистами витамина K и нарушают зависимую от этого витамина активацию факторов свертывания в печени, эффективны только in vivo, применяются с лечебно-профилактической целью.
АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА И ФАКТОРА Ха)
Антикоагулянты прямого действия уменьшают ферментативную активность тромбина (фактора свертывания IIa) и фактора Стюарта-Прауэра (фактора Ха). Различают две группы антикоагулянтов в зависимости от механизма ингибирования тромбина и фактора Ха. Первая группа - селективные, специфические ингибиторы (дабигатрана этексилат, ривароксабан). Они блокируют активный центр тромбина или фактора Ха. Другую группу составляют препараты гепарина - активаторы антитромбина III.
Селективные ингибиторы тромбина и фактора Ха
Дабигатрана этексилат обратимо присоединяется гидрофобной связью к активному центру тромбина в циркулирующей крови и тромбину в составе фибринного сгустка и нарушает его ферментативную активность. Биодоступность составляет только 6,5%, всасывание повышается в кислой среде, поэтому в состав таблеток дабигатрана этексилата добавлена винная кислота. Препарат не применяют на фоне лечения ингибиторами протонного насоса. В крови и печени при участии карбоксиэстераз образуется активный дабигатран, 25-30% молекул связывается с белками плазмы. Выводится с мочой в неизмененном виде, период полуэлиминации - 15 ч. Дабигатрана этексилат принимают внутрь для профилактики тромбоза глубоких вен нижних конечностей и таза и тромбоэмболии легочной артерии у ортопедических больных, профилактики ишемического инсульта и системных эмболий при фибрилляции предсердий, лечения и профилактики тромбоза глубоких