Препараты для ГТ могут включать эстрогены, прогестагены и андрогены и различаются по составу, дозе активных лекарственных веществ и способу введения (рис. 5.1).
Рис. 5.1. Эволюция и современные возможности менопаузальной гормональной терапии
5.1. ЭСТРОГЕНЫ
В МГТ используются только аналоги натуральных эстрогенов. В РФ в клинической практике применяются следующие виды эстрогенов:
• КЭ;
• 17β-эстрадиол или эстрадиол в форме валерата;
• эстриол (для локальной терапии симптомов вульвовагинальной атрофии у женщин с ГУМС).
Конъюгированные эстрогены, эстрадиола валерат и 17β-эстрадиол в виде монотерапии применяются только у женщин с удаленной маткой при отсутствии эндометриоза в анамнезе; у женщин с сохраненной маткой используются комбинированные эстроген-прогестагенные препараты и тиболон 2,5 мг, хотя последний может назначаться и пациенткам с удаленной маткой. Препараты эстриола назначаются в виде локальной монотерапии женщинам с ГУМС вне зависимости от наличия или отсутствия матки, поскольку доказанно не влияют на толщину эндометрия в постменопаузе.
Различия в действии эстрогенных препаратов на органы и ткани связаны со следующими факторами:
• особенности поглощения и задержки разных эстрогенов тканями-мишенями;
• особенности сродства, концентрации, специфичности РЭ в разных тканях;
• особенности метаболизма эстрогенов.
В США и Канаде в целях МГТ чаще всего используются конъюги-рованные эстрогены (КЭ); в их состав входят эстрона сульфат (45%), эквилина сульфат (25%), 17β-дигидроэквилина сульфат (15%), а также другие В-циклические ненасыщенные и классические эстрогены.
В Европе наиболее широко применяется 17β-эстрадиол в микрони-зированной форме или в виде эстрадиола валерата (и та, и другая форма обеспечивает защиту эстрадиола от разрушения желудочным соком при пероральном приеме).