Глава 43. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КЛАССА ПУРИНА

Лекарственные средства - производные пурина относятся к разным фармакологическим группам, что объясняется разнообразием заместителей в их молекулах и и количественной корреляцией «структура-активность» (см. гл. 2).

Пурин - бициклическое ароматическое соединение, молекула которого представляет собой конденсированную систему пиримидина и имидазола. Для пурина характерна прототропная таутомерия:

Нумерация атомов в молекуле пурина не соответствует правилам ИЮПАК и признана как исключение.

Ниже рассмотрены строение, свойства и особенности контроля качества ЛС - производных пурина: ксантина, гипоксантина (7Н-пуринов) и 9Н-пуринов.

43.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА - ПРОИЗВОДНЫЕ 7Н-ПУРИНА

В группу 7H-пуринов входят производные ксантина и антиметаболитов гипоксантина:

43.1.1. Лекарственные средства - производные ксантина

Особенности строения и свойства ЛС - производных ксантина представлены в табл. 43.1.

Таблица 43.1. Лекарственные средства - производные ксантина

Окончание табл. 43.1

Теофиллин как NH-кислота (pK_a = 8,8) образует с этилендиамином (основанием) растворимую в воде соль (аминофиллин, эуфиллин):

Известны и другие ЛС - производные теофиллина. Например, ди-профиллин

оказывает коронаро- и бронхорасширяющее действие.

Ксантинола никотинат (антиагрегант, ангиопротектор, корректор микроциркуляции, вазодилататор) представляет собой соль, в которой катион - протонированный ксантинол:

В качестве примера рассмотрен контроль качества субстанции тео-филлина.

Теофиллин

Определение подлинности проводят по температуре плавления кристаллов субстанции (после высушивания при 100-105 °C): Т_пл.= 270-274 °C.

ИК-спектры субстанции теофиллина и его стандартного образца, полученные методом прессования с KBr, должны совпадать по интенсивности полос поглощения (пропускания) при соответствующих частотах (рис. 43.1).