ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ № 16. ИЗУЧЕНИЕ БИОДОСТУПНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
ВВЕДЕНИЕ
Биологическая доступность, по определению ВОЗ, это степень всасывания лекарственного вещества (ЛВ) из места введения в системный кровоток и скорость, с которой этот процесс происходит.
Терапевтический эффект зависит от того, какая часть введенного ЛВ попадет в системный кровоток и затем будет доставлена в те ткани или органы, в которых происходит его специфическое действие. Этот показатель характеризует биологическую доступность. При внутривенном введении она равна 100%, при всех других способах применения - всегда ниже 100%. Это вызвано тем, что, прежде чем попасть в кровоток, ЛВ должно пройти целый ряд биологических мембран клеток слизистой оболочки желудка, печени, мышц и т.д.
На биодоступность влияют различные биофармацевтические факторы, в частности лекарственная форма, пути ее введения, индивидуальные особенности организма человека, физиологическое и патологическое состояние желудочно-кишечного тракта, сердечнососудистой системы, печени, почек и др.
Биодоступность изучают путем сравнительного исследования изменений концентраций ЛВ в плазме крови или в моче после введения испытуемой и стандартной лекарственной формы (ЛФ). Поскольку, как было сказано, внутривенное введение обеспечивает 100% биодоступность, можно установить абсолютную биодоступность, т.е. долю всосавшегося в организм ЛВ, введенного различными путями, по отношению к его количеству после внутривенного введения. Значительно чаще определяют относительную биодоступность, которая отражает сравнительную оценку всасывания одного и
того же ЛВ из испытуемой и стандартной ЛФ. Определение ведут по содержанию ЛВ в крови или в моче после однократного или многоразового введения.