Для получения неорганических ЛС используют минеральное сырье (природные источники). Например, для приготовления ЛС натрия хлорида (Natrii chloridum) NaCl применяют природные растворы - воды озер и морей; калия хлорида (Kalii chloridum) KCl - минералы, такие как сильвинит KCl • NaCl, карналлит KCl • MgCl2 • 6H2O; кальция хлорида (Calcii chloridum) CaCl2 - мел или мрамор CaCO3; кислоты борной (Acidum boricum) H3BO3 - сассолин или бура Na2B4O7.
Синтетические органические ЛС получают из продуктов переработки каменного угля, нефти, дерева, горючих сланцев. Выделенные при этом индивидуальные органические соединения являются реагентами в органическом синтезе ЛВ. Таким способом осуществлен полный химический синтез антибиотика хлорамфеникола (левомицетина) и алкалоида кофеина.
Источником получения органических ЛВ служит растительное лекарственное сырье. Из него получают алкалоиды, терпены, гликозиды, витамины, эфирные и жирные масла, белки, углеводы. Растительное сырье пригодно также для получения галеновых препаратов.
Гормональные препараты готовят из сырья животного происхождения (органы и ткани животных). Для получения антибиотиков используют различные микроорганизмы. Известны полусинтетические антибиотики, которые являются синтетическими производными антибиотиков, выделенных из микроорганизмов (например, пенициллины и цефалоспорины). Полусинтетический способ применяют для получения и других групп ЛС: алкалоидов, витаминов, гормонов, анаболических стероидных препаратов.
В середине XIX в., в эпоху бурного развития органической химии, помимо ЛВ, полученных из растительного, животного и минерального сырья, начали применять синтетические ЛС. В начале XX в. появились первые антимикробные сыворотки, профилактические вакцины и антидоты. В ХХ в. было создано большое число новых синтетических ЛС - противоопухолевых, гипотензивных, сердечно-сосудистых, антибиотиков, сульфаниламидных препаратов, психотропных, противодиабетических и др. Номенклатура ЛС расширяется с каждым годом.