7.1. Эстрогены, гестагены, глюкокортикоиды
Эстрогены
Эстрадиол (Estradiol)
Механизм действия
Выраженность эффекта зависит от концентрации эстрогенов в плазме крови и дозы (нормальное соотношение эстрадиола к эстрону в плазме крови у женщин в пременопаузе - 2:1 - может быть достигнуто при трансдермальном применении и недостижимо при приеме внутрь). При заместительной терапии эндогенные эстрогены поддерживают тонус и эластичность урогенитальной системы, вазомоторную стабильность, вторичные половые признаки, стимулируют рост и развитие ткани молочных желез, скелета, купируют или облегчают симптомы менопаузы, обусловленные снижением синтеза эстрогенов в период естественной или искусственной менопаузы (зуд половых органов, сухость влагалища, диспареуния, дизурия, учащение мочеиспускания, недержание мочи, эмоциональная лабильность); обеспечивают реколонизацию микрофлоры влагалища и восстановление слизстой оболочки уретры; служат неотъемлемым компонентом полового созревания, овуляторного и менструального цикла, беременности. Эстрадиол стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающего глобулина, транскортина, трансферрина, протеина, связывающего половые гормоны), фибриногена. При профилактике постменопаузального остеопороза снижает скорость резорбции костной ткани остеокластами (превышает скорость неоостеогенеза остеобластами в постменопаузе) до уровня приблизительного равновесия с неоостеогенезом, но не восстанавливает ранее утраченную костную ткань и не повышает ее общую массу. При раке простаты ингибирует синтез ЛГ гипофизом. Оказывает некоторое прямое воздействие на яички, сопровождающееся снижением концентрации тестостерона в плазме крови. Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.