1. Миорелаксанты
Суксаметоний (суксаметония бромид, суксаметония йодид, суксаметония хлорид; Suxamethonium, Succinylcholine)
Фармакологический/химический класс
• Периферические миорелаксанты/производные холина.
Терапевтический класс
• Миорелаксанты.
Механизм действия
Неконкурентное связывание с N-холинорецепторами нервно-мышечных синапсов: открытие потенциалзависимых ионных каналов, медиатором которых выступает ацетилхолин, - стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. Из-за устойчивости к ацетилхолинэстеразе длительнее ацетилхолина находится в синаптической щели.
Фармакологические эффекты
• Миорелаксирующий (периферический): начало действия внутривенно через 1,0-1,5 мин, внутримышечно через 3-4 мин; максимальный эффект внутривенно через 0,51,0 мин, внутримышечно до 3 мин; длительность действия внутривенно 5-8 мин, внутримышечно 10-30 мин.
Фармакокинетика
После введения биотрансформация - в крови: быстрый гидролиз псевдохолинэстеразой плазмы до сукцинилмонохолина (слабое миорелаксирующее действие), затем до холина и янтарной кислоты; связь с белками плазмы - нет; Т1/2 - 90 с (у лиц с нормальной активностью псевдохолинэстеразы); элиминация почками - 10% в неизмененном виде.
Показания к применению и дозирование
• Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):
❖ отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
❖ полная миорелаксация (эндоскопия, абдоминальные операции).
• Для интубации трахеи по 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания по 0,2-1,0 мг/кг; для проведения эндоскопии по 0,2 мг/кг.
• Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1,0 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.