По своему действию противопаразитарные препараты подразделяют на противопротозойные, противогельминтные, противопедикулёзные и средства для лечения чесотки (противоакаридозные).
Класс противопротозойных препаратов включает различные по химической структуре соединения, которые применяют при инфекциях, вызванных одноклеточными простейшими. Cреди протозойных инфекций наибольшая медико-социальная значимость принадлежит малярии, амёбиазу и другим кишечным протозоозам, а также лейшманиозу и трипаносомозу. В последние годы значительно возросло число регистрируемых случаев токсоплазмоза и криптоспоридиоза (преимущественно как оппортунистических инфекций у ВИЧ-инфицированных пациентов). Одна из причин роста заболеваемости протозоозами - распространение резистентных к химиопрепаратам штаммов возбудителей. Полирезистентность способны приобретать плазмодии малярии, особенно P. falciparum, в меньшей степени такие свойства присущи возбудителям висцерального лейшманиоза, трипаносомозов, амёбиаза. Именно поэтому чрезвычайно важно соблюдать рациональные принципы применения специфических химиопрепаратов в лечении и профилактике протозойных инфекций. Согласно общепринятой международной систематизации противопротозойных ЛС в отдельную группу выделены противомалярийные препараты.
Противогельминтные препараты применяют при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях), вызываемых паразитическими червями (гельминтами). За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, поэтому их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определённые виды гельминтов (нематоды, цестоды, трематоды), частично утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная медицина, можно систематизировать по их химической структуре.