ДЕЙСТВИЕ ИНСУЛИНА

Инсулиновый рецептор представляет собой белок, состоящий из 2 субъединиц (рис. 4) - альфа и бета, он выполняет три функции:

1) с высокой специфичностью связывает инсулин;

2) передает соответствующие сигналы на внутриклеточные процессы;

Рис. 4. Структура инсулинового рецептора

3) осуществляет интернализацию инсулина, в результате которой гормон подвергается протеолизу в лизосомах, а рецептор возвращается в мембрану клетки.

Альфа-субъединица инсулина взаимодействует с альфа-субъединицей рецептора соответствующей клетки, в свою очередь бета-субъединица клеточного рецептора обладает тирозинкиназной активностью, которая значительно повышается после связывания инсулина с альфа-субъединицей рецептора. Основное действие инсулина заключается в усилении транспорта глюкозы через мембрану клетки. Скорость поступления глюкозы внутрь клетки возрастает в 20-40 раз. Происходитэтозасчет5-10-кратногоувеличениясодержаниябелков - транспортеров глюкозы на поверхности мембраны, при одновременном уменьшении их содержания внутри клетки на 50-60%.

Функциональная активность рецепторов подвергается быстрой или хронической или только хронической регуляции. Быстрая регуляция осуществляется путем изменения сродства рецептора к лиганду. Хроническая регуляция осуществляется путем изменения плотности рецепторов на мембране клетки.

Различают 4 группы эффектов инсулина:

1. Очень быстрые (секунды/минуты) - гиперполяризация клеточной мембраны, повышение рН внутриклеточной среды, ингибирование Са²⁺-каналов, стимуляция поглощения ионов калия, ускорение внутриклеточного транспорта глюкозы.

2. Быстрые эффекты (минуты) - фосфорилирование и дефосфорилирование ферментов.

3. Медленные эффекты (часы и сутки) - изменение скорости транскрипции м-РНК, индукция синтеза основных ферментов липогенеза, подавление ферментативных липолитических систем.