Функцией системы рецепции и внутриклеточной сигнализации является согласование всех процессов жизнедеятельности по скорости, времени и месту протекания. Поддержание гомеостаза и адаптация организма к изменяющимся условиям существования осуществляется с помощью нейроэндокринной регуляции, в которой участвуют нейромедиаторы, секретируемые нервными окончаниями в синаптическую щель, гормоны, которые выделяются эндокринными железами в кровь, а также факторы роста и цитокины, которые выделяются в межклеточное пространство и могут действовать как локально, так и переноситься кровью. Системы рецепции и внутриклеточной сигнализации участвуют также в процессах прикрепления клеток к субстрату, их адгезии, гетеро- и гомофильном взаимодействии клеток, в функционировании всех сенсорных систем. Около 20% функционирующего генома человека представляет собой системы рецепции и проведения регуляторного сигнала к исполнительным системам клеток.
Во многих тканях существует «избыток» рецепторов. Для ряда гормонов различия по концентрациям между связыванием гормона с рецептором и биологическим эффектом достигают 2-3 порядков. Например, константа диссоциации для связывания катехоламинов с их рецепторами равна около 10-6 М. В крови же эти гормоны функционируют в концентрации 10-8-10-9 М (рис. 1). Иными словами, оккупация лишь 1% рецепторов в клетке может вызвать биологический эффект. В чем смысл этого «избытка» рецепторов? Биологический эффект - это функция от концентрации гормон-рецепторного комплекса, а следовательно, это функция от константы сродства, умноженная на концентрацию рецепторов и на концентрацию гормона. Если в клетке повышается концентрация рецепторов, тогда для достижения определённого биологического эффекта нужна меньшая концентрация гормона. При низком сродстве надо повысить концентрацию рецептора в клетке, иметь «избыток» рецепторов. Можно выключить 99% рецепторов клетки, а чувствительность клетки к гормону сохранится. Однако после такой процедуры понадобится в сто раз большая концентрация гормона для достижения того же эффекта.