Указатель описаний ЛС
Ивабрадин
Ивабрадин - единственный представитель нового класса антиишемических препаратов, селективно действующих на функцию синусового узла и замедляющих ЧСС в покое и при физической нагрузке.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Ивабрадин высокоспецифично связывается с f-каналами в клетках синусового узла и уменьшает амплитуду ионного тока It. За счет этого ивабрадин удлиняет период между потенциалами действия и снижает ЧСС, сохраняя без изменений амплитуду потенциала действия. Выраженность эффекта ивабрадина экспоненциально зависит от концентрации препарата и от исходной ЧСС. Ивабрадин действует только на ЧСС и не влияет на другие электрофизиологические показатели синусового узла.
Снижая ЧСС, ивабрадин уменьшает работу сердца и, соответственно, снижает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, ивабрадин увеличивает продолжительность периода диастолического наполнения желудочков, что улучшает перфузию миокарда по коронарным артериям. В совокупности этим достигается более эффективная утилизация доступных кислородных ресурсов, что снижает выраженность ишемии миокарда.
При назначении препарата в рекомендуемых дозах урежение ЧСС от исходной составляет примерно 10 уд/ мин в покое и при физической нагрузке.
Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия и поэтому сохраняет адаптацию давления в левом желудочке сердца в ответ на физическую нагрузку. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не изменял время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также не изменял корригированный интервал QT. В специальных исследованиях с участием более 100 пациентов с исходной дисфункцией левого желудочка (левожелудочковая фракция выброса 30-45%) было продемонстрировано, что ивабрадин не влияет на сократимость миокарда. Ивабрадин не вызывает вазоконстрикции малых и крупных коронарных артерий при любом уровне физической нагрузки, следовательно, на фоне его приема поддерживается адекватная эндокардиальная перфузия миокарда во время физической нагрузки. Ивабрадин не влияет на средние уровни системного АД.