Указатель описаний ЛС
Неселективные (двойные) антагонисты рецепторов эндотелина типа А и В
Бозентан
Селективные антагонисты рецепторов эндотелина типа А
Амбризентан
Значительный прогресс в лечении больных с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) связан с современными представлениями о ключевой роли дисфункции эндотелия в патогенезе заболевания и внедрением в клиническую практику лекарственных препаратов, способных влиять на основные механизмы его развития. Одним из них является повышенная продукция эндотелина-1 (ЭТ-1) - наиболее мощного и длительно действующего эндогенного вазоконстриктора. Применение лекарственных препаратов из класса антагонистов рецепторов эндотелина (АРЭ), блокирующих рецепторы эндотелина, приводит к существенному повышению физической активности пациентов, уменьшению выраженности клинических симптомов, замедлению темпов прогрессирования заболевания и улучшению выживаемости пациентов с ЛАГ.
Классификация
АРЭ классифицируются в соответствии с их селективностью в отношении рецепторов эндотелина. Бозентан - неселективный АРЭ, воздействующий на рецепторы типа А (ЭТА) и В (ЭТВ). В 2012 г. для лечения больных с ЛАГ был одобрен амбризентан: АРЭ, селективно действующий на рецепторы типа А (ЭТА). Несмотря на различия в селективности, эффективность двойных и селективных АРЭ у больных с ЛАГ сравнима.
Механизмы действия и фармакологические эффекты
ЭТ-1 - это пептид эндотелиального происхождения, характеризующийся мощным вазоконстрикторным и митогенным свойствами в отношении гладкомышечных клеток. Активация системы эндотелина у больных с ЛАГ является обоснованием для использования АРЭ, блокирующих ЭТА-рецепторы или одновременно оба типа рецепторов - ЭТА и ЭТВ.