Указатель описаний ЛС
Алискирен
Класс прямых ингибиторов ренина (ПИР) в настоящее время представлен единственным лекарственным средством - алискиреном. Прямые ингибиторы ренина эффективно снижают артериальное давление и оказывают протективное действие на органы-мишени, однако влияние лечения алискиреном на риск развития инфаркта миокарда, мозгового инсульта и смерти от них, еще уточняется.
Механизм действия
Алискирен представляет собой высокоселективный непептидный ингибитор синтеза ренина. Особенности механизма действия алискирена заключаются:
■ в блокаде активного участка молекулы ренина и предотвращении связывания его с ангиотензиногеном, а следовательно, в уменьшении образования АТП;
■ в блокаде связывания ренина с рецепторами и снижении его активности;
■ в блокаде прямых эффектов ренина и проренина, обусловленных стимуляцией рецепторов на клеточных мембранах.
Основные эффекты
Доказана способность алискирена оказывать антигипертензивный, кардиопротективный и нефропротективный эффекты, а в экспериментальных доклинических исследованиях еще и вазопротективный (ингибирование атеросклеротического поражения и стабилизация бляшки) эффект. Алискирен снижает активность ренина у больных АГ на 50-80%. При его приеме в дозе 150-300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое снижение систолического и диастолического АД в течение 24 ч. Устойчивый антигипертензивный эффект достигается через 2 нед лечения. При приеме в дозе 300 мг/сут соотношение остаточного действия препарата к максимальному по данным суточного мониторирования АД составляет 98%. После прекращения лечения АД возвращается к исходному уровню в течение нескольких недель, без развития синдрома отмены и повышения активности ренина.