Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)
Указатель описаний ЛС
Аторвастатин
Ловастатин
Правастатин
Розувастатин
Симвастатин
Флувастатин
Статины - это основной класс ЛС, которые применяются для лечения пациентов с гиперлипидемиями и атеросклерозом. За последние 20 лет было показано достоверное влияние статинов на снижение сердечно-сосудистой и общей смертности независимо от пола, возраста, исходного уровня ХС, на снижение количества фатальных и нефатальных инфарктов, инсультов (независимо от этиологии), на потребность в оперативной реваскуляризации сердца (аортокоронарном шунтировании и ангиопластики).
Классификация
В настоящее время в РФ зарегистрировано 6 препаратов из класса статинов: ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин и розувастатин.
Три из этих препаратов (ловастатин, симвастатин и правастатин) получены в результате ферментации грибков, оставшиеся (флувастатин, аторвастатин, розувастатин) - полностью синтетические препараты. Начальные и высшие суточные дозы статинов следующие: ловастатин - 20-80 мг/сут, правастатин - 20-40 мг/сут, симвастатин - 10-40 мг/сут, аторвастатин - 10-80 мг/сут, розувастатин - 10-40 мг/сут.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Статины обратимо ингибируют активность ГМГ-КоА-редуктазы - ключевого фермента биосинтеза холестерина у человека. Ингибирование активности ГМГ-КоАредуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходят компенсаторное повышение активности рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛНП-рецепторов) и, соответственно, ускорение катаболизма холестерина (ХС) ЛНП. Следовательно, статины снижают ХС плазмы крови не столько за счет синтеза ХС, сколько за счет усиления катаболизма липопротеинов атерогенных классов через ЛНП-рецепторы. Статины обладают как липидными, так и нелипидными (плейотропными) эффектами. Плейотропные (нелипидные) эффекты реализуются через снижение уровня ХС ЛНП, они связаны с уменьшением окислительного стресса крови, повышением продукции оксида азота, уменьшением вязкости крови, снижением тромбообразования и агрегации тромбоцитов, нейропротекции, стабилизации атеросклеротических бляшек и т.д. (см. ниже).