Указатель описаний ЛС
Азилсартан
Эдарби
Валсартан
Ирбесартан
Лозартан
Кандесартан
Олмесартан
Телмисартан
Эпросартан
Классификация
Телмисартан, эпросартан, валсартан и ирбесартан являются активными лекарственными формами. Азилсартан, кандесартан, лозартан и олмесартан представляют собой пролекарства и становятся активными после ряда метаболических превращений в печени. У лозартана есть активные метаболиты, которые обладают более сильным и продолжительным действием, чем сами препараты.
Механизм действия и фармакологические эффекты
БРА реализуют свое действие через специфические рецепторы. Наиболее изучены функции 3 типов рецепторов АТ II, каждый из них регулирует в клетках разнонаправленные процессы.
Принципиальные отличия БРА от иАПФ заключаются в том, что они оказывают альтернативный путь воздействия на РААС на рецепторном уровне; не влияют на систему брадикинина и других пептидов; селективно воздействуют только на АТ1-рецепторы и тем самым блокируют негативные эффекты АТ II, не подавляя функции АТ2-рецепторов.
Механизм антигипертензивного действия БРА связан с блокадой АТ1-рецепторов, а косвенно - со стимуляцией АТ2-рецепторов. Препараты способны проникать через гематоэнцефалический барьер и тормозить активность пресинаптических АТ1-рецепторов, которые регулируют высвобождение норадреналина, поэтому нельзя исключить наличие центральных механизмов антигипертензивного действия БРА. Основные эффекты БРА имеют много общего с эффектами иАПФ. Общими для этих классов препаратов являются антигипертензивное действие и органопротективные эффекты, уменьшение продукции альдостерона корой надпочечников, уменьшение выработки адреналина и норадреналина. В то же время между ними есть и отличия: для иАПФ характерно подавление активности АПФ, снижение содержания АТ II и повышение содержания брадикинина и простагландинов в плазме крови, а для БРА - влияние на рецепторы АТ II и отсутствие влияния на брадикининовую систему.