Указатель описаний ЛС
Бусерелин
Гозерелин
Гонадорелин♠
Лейпрорелин
Нафарелин♠
Трипторелин
Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) эффективны при лечении многих гормонозависимых гинекологических заболеваний, а также бесплодия.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Эндогенный ГнРГ секретируется в пульсирующем режиме, его взаимодействие с рецепторами на гонадотропных клетках гипофиза увеличивает выработку и секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и ЛГ.
Агонисты ГнРГ длительного действия конкурентно связываются с рецепторами к ГнРГ и транзиторно увеличивают секрецию ЛГ и ФСГ, но затем вызывают десенсибилизацию и уменьшение числа рецепторов, что приводит к снижению синтеза и секреции гонадотропинов. При пульсирующем режиме введения препараты ГнРГ имитируют действие эндогенного ГнРГ и стимулируют синтез ЛГ и ФСГ.
Место в терапии
Показаниями к назначению агонистов ГнРГ являются:
■ эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миомы матки, предменструальный синдром (введение в непрерывном режиме). Лечение проводят в течение 3-б мес, при этом наступает аменорея. Через 4-10 нед после отмены ЛС менструации восстанавливаются;
■ хронические тазовые боли, дисменорея и диспареуния, связанная с эндометриозом (агонисты ГнРГ - препараты выбора);
■ предоперационная подготовка при миоме матки (значительное снижение ее размеров - в среднем после б мес лечения размеры миомы уменьшаются на 51-61%). Это позволяет использовать агонисты ГнРГ в качестве предоперационной подготовки, а также облегчает удаление миомы во время операции;
■ центральная форма преждевременного полового развития. При этом наиболее часто используют депопрепараты, или лекарственные средства длительного действия, либо ежедневные интраназальные впрыскивания бусерелина.