Указатель описаний ЛС
Кломифен
Ралоксифен
Тамоксифен
Торемифен
Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (СМЭР) имеют много синонимов: антиэстрогены, частичные агонисты эстрогеновых рецепторов, тканеспецифичные агонисты эстрогеновых рецепторов.
Механизм действия и фармакологические эффекты
СМЭР конкурентно ингибируют связывание эндогенных или экзогенных эстрогенов со специфическими рецепторами. Каждый препарат оказывает определенное тканеспецифичное действие, которое является результатом сложных конформационных изменений комплекса СМЭР - эстрогеновый рецептор с участием определенных кофакторов и корепрессоров, что в каждой конкретной ткани обусловливает агонистическое или антагонистическое действие СМЭР.
Место в терапии
Тамоксифен:
■ рак молочной железы, особенно карциномы, содержащие эстрогеновые рецепторы; на поздних стадиях - паллиативная терапия;
■ мастэктомия (адъювантная терапия).
Торемифен:
■ рак молочной железы (при содержании эстрогеновых рецепторов) на поздних стадиях у женщин в постменопаузе.
Кломифен:
■ индукция овуляции у женщин с ановуляторным бесплодием при сохраненной эндогенной продукции гонадотропинов и эстрогенов.
По сравнению с другими индукторами овуляции кломифен обладает рядом преимуществ: низкая стоимость, прием внутрь, отсутствие необходимости строгого наблюдения за пациенткой во время применения ЛС. Однако побочные эффекты, связанные с антиэстрогенным действием на другие системы органов, затрудняют прием препарата. Наиболее часто кломифен используют для лечения бесплодия у женщин с синдромом поликистозных яичников. Кломифен показан при небольшой длительности заболевания у молодых женщин с достаточным уровнем эстрогенов (эстрадиол более 150 пмоль/л) и невысоким уровнем ЛГ (менее 15 МЕ/л). Проводят подряд не более трех курсов лечения кломифеном, причем дозы обычно не превышают 100 мг/сут. В последнее время предпочтение отдается комбинированной терапии кломифеном и метформином.