Указатель описаний ЛС
Антигистаминные ЛС I поколения
Азатадин*
Антазолин
Бромфенирамин*
Дименгидринат
Диметинден
Диметотиазин*
Дисхлорфенирамин*
Дифенилпиралин*
Доксиламин
Изотипендил*
Карбеноксамин*
Клемастин
Меклозин**
Метерамин*
Оксомемазин*
Алимемазин
Пираламин*
Прометазин
Секвифенадин*
Тримепразин*
Трипеленамин*
Трипролидин**
Фенитолксамин*
Хифенадин
Хлоропирамин
Хлорфенирамин*
Хлорциклизин**
Циклизин**
Ципрогептадин
Антигистаминные ЛС II поколения
Акривастин**
Лоратадин
Фексофенадин
Цетиризин
Эбастин
Дезлоратадин
Левоцетиризин
Рупатадина фумарат*
Астемизол**
Терфенадин**
Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, эффекты которых обусловлены их взаимодействием с рецепторами гистамина на клетках различных тканей.
Антагонисты Н1-рецепторов гистамина имеют структурное сходство с гистамином.
Н1-антигистаминные препараты - не прямые антагонисты рецепторов к гистамину, как считали ранее. Они реализуют свой эффект по схеме обратных (инверсивных) агонистов, вступающих в соединение и стабилизирующих пассивную конформацию Н1-рецепторов, препятствуя действию на них гистамина. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конфор-мации будет зависеть от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на образование провоспалительных медиаторов, а соответственно, и на связанные с ними клинические проявления.
Гистамин - 5 [2-аминоэтил] имидазол - образуется из аминокислоты гистидин при действии на нее фермента клеточной цитоплазмы - гистидиндекар-боксилазы. Гистамин накапливается в гранулах тучных клеток и базофилов. Он находится в связанном состоянии с белковым и протеогликановым матриксом гранул и имеет сродство к гепарино-белковому комплексу гранул соединительно-тканных тучных клеток. При активации тучных клеток и базофилов, приводящей к повышению проницаемости цитоплазматических и перигранулярных мембран, происходит вытеснение гистамина из гранул. Тучные клетки локализованы в коже, органах дыхания и желудочно-кишечном тракте; базофилы - в крови.