Указатель описаний ЛС
Низатидин** Роксатидин**
Ранитидин Фамотидин
Ранитидина висмута цитрат** Циметидин
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов - класс антисекреторных ЛС, механизм действия которых основан на конкурентном ингибировании рецепторов гистамина париетальной клетки.
Ранитидина висмут цитрат - комбинированное ЛС, созданное после установления патогенетической роли H. pylori для заболеваний верхних отделов ЖКТ, объединяющее антисекреторный эффект и антихеликобактерную активность.
Механизм действия и фармакологические эффекты_
Гистамин, стимулирующий желудочную секрецию, связываясь с Н2-рецепторами париетальной клетки через G-белки, активизирует аденилатциклазу, в результате чего повышается внутриклеточный циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Затем происходит активизация протеинкиназ. Непосредственному секреторному ответу предшествует перемещение молекул протонной помпы из цитоплазмы на апикальную мембрану обкладочной клетки.
Механизм действия рассматриваемого класса ЛС основан на ликвидации эффекта гистамина при конкуренции с ним на уровне Н2-гистаминовых рецепторов обкладочной клетки. Антагонисты Н2-рецепторов «распознают» рецептор, но не способны его активировать и вызвать формирование вторичных мессенджеров.
Фармакокинетика_
При приеме внутрь блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов обладают сравнительно высокой биодоступностью, величина которой максимальна у низатидина, роксатидина. Максимальные концентрации достигаются, как правило, в течение 1-2 ч после приема. Эти ЛС подвергаются частичной биотрансформации в печени; в значительном количестве (особенно при в/в введении) выводятся в неизмененном виде почками. Таким образом, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов характеризуются смешанным (почечным и печеночным) клиренсом. У пациентов с почечной недостаточностью, при нарушении функции печени, а также у пожилых людей клиренс снижается. Данный класс ЛС проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).