Указатель описаний ЛС
Ллфентанил*
Бупренорфин
Буторфанол
Кодеин
Меперидин*
Морфин
Налбуфин
Налоксон
Пентазоцин**
Ремифентанил**
Суфентанил*
Трамадол
Трамадол/парацетамол иЗалдиар
Тримеперидин Фентанил
Среди большого количества ЛС, влияющих на проведение болевой импульсации, опиоиды по силе своего обезболивающего действия занимают ведущее место. Под термином «опиоиды» понимают все естественные и полусинтетические производные алкалоидов опия, синтетические ЛС, обладающие как морфиноподобным эффектом, так и эффектом антагонистов морфина, а также морфиноподобные эндогенные нейротранс-миттерные пептиды ЦНС (синоним: эндогенные опиоиды). Для обозначения экзогенных опиоидов в отечественной литературе используется термин «наркотические анальгетики».
Все эндогенные опиоиды являются производными трех прогормонов: β-эндорфина (проопиомеланокор-тина), проэнкефалина (проэнкефалина А), продинор-фина (проэнкефалина В), закодированных в отдельных генных структурах. Для реализации своего аналь-гетического действия эндогенные пептиды связываются со специфическими рецепторами.
Классификация опиоидных рецепторов в настоящее время пересмотрена: к ним относят только μ, k и δ-ре-цепторы; также существует доказательство наличия двух подтипов μ-рецепторов, 2 - δ- и 3 - к-рецепто-ров (табл. 4.1).
С целью унифицировать классификацию опиоидных рецепторов Международный союз фармакологии (International Union of Pharmacology - IUPHAR) дал им новые названия:δ-OP1, к-ОР2 и μ-ОР3Ранее вхо-
дившие в классификацию σ-рецепторы теперь не считают опиоидными, т.к. они демонстрируют высокую чувствительность в связывании с фенциклидином и кетамином, обладающими специфическим антагонизмом к глутамату-N-метил-D-аспартат-рецепторному комплексу. Кроме того, они не подвержены реверсии налоксоном и обладают стереоселективностью к правовращающим изомерам, в то время как прочие опио-идные рецепторы избирательны к левовращающим изомерам.