Морфин
АТХ-код: N02AA01
Формы выпуска:
- раствор для приема внутрь (не зарегистрирован в РФ),
- таблетки короткого (быстрого) действия (не зарегистрирован в РФ),
- таблетки морфина сульфата пролонгированного высвобождения (длительного действия) (зарегистрированы в РФ для детей в возрасте с 7 лет, могут использоваться с 2-х лет согласно Рекомендациям ВОЗ 2012 года [1]).
- капсулы с гранулами морфина сульфата (пролонгированного высвобождения, для смешивания с водой) (зарегистрированы в РФ для детей с весом более 20кг, могут использоваться с 2-х лет согласно Рекомендациям ВОЗ 2012 года [1]).
- раствор для инъекций морфина гидрохлорида в ампулах (зарегистрирован в РФ для пациентов детского возраста от 0 до 18 лет).
Противопоказания: гиперчувствительность к агонистам опиоидов или любому компоненту препарата; острое угнетение дыхания; обострение бронхиальной астмы; парез кишечника; одновременный прием или период до 14 сут с окончания приема ингибиторов МАО; повышение внутричерепного давления и (или) черепно-мозговая травма без обеспечения контролируемой вентиляции легких; кома.
С осторожностью: нарушение дыхания; не допускается быстрое введение, т. к. оно может вызвать ригидность мышц грудной клетки и затруднение дыхания; брадикардия; бронхиальная астма; гипотензия, шок; обструктивные или воспалительные заболевания кишечника; заболевания желчных путей; судорожные расстройства; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; не допускается резкая отмена после длительного лечения; сахарный диабет; нарушения сознания; острый панкреатит; миастения; нарушение функции печени; нарушение функции почек; интоксикационный психоз.
Дозы: Начальная доза для пациентов, ранее не получавших опиаты (см. Таблицу 1). Дальнейшее лечение: после введения начальной дозы, как указано выше, дозу нужно откорректировать до эффективного уровня (максимальная доза не ограничивается).
Отмена препарата: после краткосрочной терапии (7–14 сут) дозу можно уменьшать на 10–20% от исходной дозы каждые 8 ч, постепенно увеличивая при этом интервал между введениями. После длительного лечения допускается снижение дозы не более чем на 10–20% в неделю.
Нарушение функции почек: легкое (СКФ 20–50 мл/мин или СКК примерно 150–300 мкмоль/л) и умеренное (СКФ 10–20 мл/мин или СКК 300–700 мкмоль/л) — дозу снижают на 25 %; тяжелое (СКФ < 10 мл/мин или СКК > 700 мкмоль/л) — дозу снижают на 50 % или переводят на другой наркотический анальгетик, который в меньшей степени выводится почками, например, фентанил; усиливается и продлевается эффект; повышается нейротоксичность.
Нарушение функции печени: не назначать или снизить дозу, т. к. можно вызвать кому. Побочные эффекты:
- частые — тошнота, рвота, запор, предобморочное состояние, сонливость, головокружение, седация, потливость, дисфория, эйфория, сухость во рту, потеря аппетита, спазм желчных и мочевыводящих путей, зуд, сыпь, сердцебиение, брадикардия, ортостатическая гипотензия, миоз;
- нечастые — угнетение дыхания (дозозависимое), тахикардия, сердцебиение;
- редкие — синдром гиперсекреции антидиуретического гормона, анафилактический шок.
Примечания:
Морфин подлежит международному контролю согласно Единой конвенции о наркотических средствах 1961 г.
Препараты морфина пролонгированного действия нельзя измельчать или разжевывать, ребенок должен быть в состоянии проглотить целую таблетку, в противном случае лучше назначить гранулы с пролонгированным высвобождением действующего вещества (в РФ зарегистрирован как морфина сульфат в капсулах, капсулу можно раскрывать и смешивать гранулы с водой).
П/к инъекции не делают пациентам с отеками.
При непрерывной в/в инфузии для разбавления используют 5% или 10% раствор глюкозы или 0,9 % раствор натрия хлорида.
Фентанил
АТХ-код: N01AH01
Формы выпуска:
- раствор для инъекций в ампулах (зарегистрирован в РФ для детей с 0 до 18 лет);
- таблетки для рассасывания (зарегистрированы в РФ для пациентов старше 18 лет, могут использоваться off-label при прорывной боли у детей старше двух лет или с массой более 10 кг согласно Рекомендациям ВОЗ 2012 года в дозе 15-20 мкг разовая доза не более 4 раз в день (максимум 400мкг) [1]);
- накожный пластырь с медленным высвобождением действующего вещества (зарегистрирован в РФ для пациентов старше 18 лет, может использоваться у детей старше двух лет согласно Рекомендациям ВОЗ 2012 года [1]).
Противопоказания: гиперчувствительность к агонистам опиоидов или любому компоненту препарата; острое угнетение дыхания; обострение бронхиальной астмы; парез кишечника; одновременный прием или период до 14 сут с окончания приема ингибиторов МАО; повышение внутричерепного давления и (или) черепно-мозговая травма без обеспечения контролируемой вентиляции легких; кома; сутки до и после операции.
С осторожностью: нарушение дыхания; не допускается быстрое введение, т. к. оно может вызвать ригидность мышц грудной клетки и затруднение дыхания; брадикардия; бронхиальная астма; артериальная гипотензия; шок; обструктивные или воспалительные заболевания кишечника; заболевания желчных путей; судорожные расстройства; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; не допускается резкая отмена после длительного лечения; сахарный диабет; нарушения сознания; острый панкреатит; миастения; нарушение функции печени; нарушение функции почек; интоксикационный психоз; пластырь: повышение сывороточной концентрации при температуре тела > 40 ̊C.
Дозы:
Начальная доза для пациентов, ранее не получавших наркотические анальгетики (см. таблицу 1). Дальнейшее лечение: после введения стартовой дозы, как указано выше, дозу нужно довести до эффективного уровня (нет ограничений по максимальной дозе). Доза при прорывной боли: таблетки для рассасывания (фентанила цитрат) у детей старше 2 лет и с массой тела более 10 кг по 15–20 мкг в разовой дозе (максимум 400 мкг) (в РФ зарегистрированы для пациентов старше 18 лет); если каждый день требуется купировать прорывную боль более 4 раз, необходимо откорректировать исходную дозу.