МИКОФЕНОЛАТА МОФЕТИЛ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ / ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Микофенолата мофетил - синтетический морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Иммунодепрессант.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
После приёма микофенолата мофетила внутрь печёночные эстеразы полностью превращают его в активное соединение - микофеноловую кислоту, которая является неконкурентным ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы - фермента, ответственного за лимитирующую стадию синтеза de novo гуанозиновых нуклеотидов, необходимых для синтеза лимфоцитарной ДНК. Подавление инозинмонофосфатдегидрогеназы II типа под действием микофеноловой кислоты приводит к истощению гуанозиновых нуклеотидов, подавлению синтеза ДНК и прекращению репликации лимфоцитов в Sфазе.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Подавление пролиферации лимфоцитов, угнетение образования антител, предотвращение гликолизирования лимфоцитарных и моноцитарных гликопротеинов, замедление миграции лимфоцитов в зону воспаления, блокирование воздействия макрофагов на синтез ДНК и пролиферацию.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приёма внутрь микофенолата мофетил быстро и полностью превращается в свой активный метаболит - микофеноловую кислоту. Средняя биодоступность микофеноловой кислоты после приёма препарата внутрь составляет приблизительно 94%. Пиковая концентрация активного метаболита достигается через 60-90 мин после приёма внутрь. Микофеноловая кислота подвергается энтерогепатической рециркуляции, на которую указывает наличие второго пика концентрации в плазме через 6-12 ч после приёма. При назначении препарата в терапевтических дозах 97% микофеноловой кислоты оказываются связанными с альбумином плазмы. Назначение микофенолата мофетила одновременно с приёмом пищи не оказывает существенного влияния на AUC (площадь под кривыми "концентрация-время"), но уменьшает максимальную концентрацию микофеноловой кислоты в плазме (Cmax) на 40%.