Первым адреностимулятором, применявшимся в качестве бронходилататора, был адреналин♠, который вошёл в клиническую практику ещё в начале XX в. и до сегодняшнего дня сохранил своё значение в качестве средства для купирования угрожающих жизни эпизодов бронхообструкции. Другой неизбирательный симпатомиметик - эфедрин, стали применять для терапии БА с 1924 г. Наконец, в 1940-х годах появился первый избирательно стимулирующий β-адренорецепторы препарат - изопреналин. Опыт использования этих препаратов показал, что средства, воздействующие как на β2-, так и на β1-подвиды адренорецепторов, представляют существенную опасность при применении у больных. Поэтому с середины 1960-х годов разработка новых β-адреностимуляторов шла в направлении создания препаратов с более селективным воздействием на β2-адренорецепторы (сальбутамол), а также с более продолжительным бронхолитическим действием (формотерол, салметерол). Селективные препараты несколько уступают изопреналину по выраженности бронхолитического действия, но более безопасны.