Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ

Иммуномодуляторы - иммунотропные ЛС, улучшающие нарушенные функции иммуноцитов. Понятие "иммуномодуляторы" достаточно неопределённое, так как способностью воздействовать на различные звенья иммунитета обладают множество соединений, не имеющих "иммунологических точек действия".

Группы иммуномодуляторов природного и синтетического происхождения:

♦ эндогенные [интерлейкины (ИЛ), фактор некроза опухоли (ФНО), интерферон, эритропоэтин, миелопептиды, колониестимулирующие факторы активации макрофагов и др.];

♦ экзогенные (различные виды микроорганизмов и выделенные из них фрагменты: бактериальные и вирусные вакцины, эндотоксины, зимозан, продигиозан, пирогенал, ЛПС, рибомунил и др.);

♦ синтетические высоко- и низкомолекулярные (полифосфаты, поликарбоксилаты, аналоги нуклеиновых кислот, адаптогены, левамизол, димоцифон и др.).

Некоторые из них, помимо иммуномодулирующего действия, обладают способностью усиливать выработку эндогенного интерферона.

В настоящее время из огромного числа известных препаратов с иммуномодулирующими свойствами только около 70 прошли контролируемые клинические испытания и разрешены к применению Фармакологическим комитетом Минздравсоцразвития России. Наиболее часто применяемые в практическом здравоохранении иммуномодуляторы описаны в табл. 8-8.

Наилучшие результаты в лечении больных с вирусными инфекциями можно достигнуть только при комплексном использовании этиотропных и патогенетических средств.

Таблица 8-8. Иммуномодуляторы, разрешённые для лечения вирусных заболеваний на территории Российской Федерации

Препараты

 

Показания к назначению

 

Механизм действия

 

Фармакокинетика

 

Противопока-

зания

 

Нежелательные реакции

 

Лекарственные формы

 

Схемы применения

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Синтетические

 

Влияющие на функцию макрофагов и нейтрофильных гранулоцитов

 

Азоксимер (полиоксидоний)

 

Грипп и другие ОРВИ, герпетическая инфекция, ВГВ, ВГС, ВГD, ВИЧ-инфекция

 

Стимуляция фагоцитоза, естественных киллеров, выработки цитокинов и антиоксидантной активности.

Усиление кооперации Т- и В-лимфоцитов.

Стимуляция пролиферации Т-лимфоцитов и активности макрофагов

 

Высокая биодоступность.

Cmax - через 1 ч после ректального и через 40 мин после в/м введения.

T1/2 - 25-30 мин (быстрая фаза), 36 ч при ректальном, в/м введении и 25 ч - при в/в введении (медленная фаза).

Экскретируется почками

 

Гиперчувстви-

тельность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: детский возраст до 6 мес, ОПН

 

Для инъекционных форм - болезненность в месте в/м введения

 

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения

(3 и 6 мг); суппозитории для ректального и вагинального введения (6 и 12 мг); таблетки (12 мг)

 

В/м или в/в капельно, 3-6 мг, первые 2 дня ежедневно, затем 1 раз в сут с интервалом 3-4 дня, курс - 5-10 инъекций.

Свечи после очищения кишечника назначают 1 раз в сут первые 3 дня, затем через день, курс - 10-15 суппозиториев.

Таблетки назначают перорально, сублингвально: по 12 или 24 мг, ежедневно 1-3 раза в сут в зависимости от диагноза и тяжести заболевания

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Инозин Пранобекс (изопринозин)

 

ОРВИ, риновирусные инфекции, корь, герпетическая инфекция, бешенство, вирусные энцефалиты, подострый склерозирующий панэнцефалит, папилломатоз гортани, вирусный отит, вирусные гепатиты

 

Стимуляция Т-клеточного звена иммунитета и образование позднего интерферона гамма.

Ускорение дифференцировки предшественников Т-лимфоцитов и пролиферации активированных Т-лимфоцитов, усиление выработки антител.

Повышение цитотоксичности Т-лимфоцитов и фагоцитарной активности макрофагов

 

Быстро абсорбируется из ЖКТ.

Выводится из организма почками в виде метаболитов

 

Гиперчувстви-

тельность, подагра, почечная недостаточность, нефро- и уролитиаз, экстрасистолия, аутоиммунные заболевания, беременность, кормление грудью

 

Со стороны нервной системы, органов чувств, ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), преходящая гиперурикемия, аллергические реакции, артралгии

 

Субстанция-порошок, таблетки (500 мг)

 

Внутрь 50 мг/кг (при необходимости - 100 мг/кг) в 3-4 приёма; курс -

5-10 дней, в тяжёлых случаях - до 15 дней.

При необходимости курс повторяют.

Длительное лечение проводят под контролем врача

 

Левамизол (декарис, левамизола гидрохлорид)

 

Рецидивирующая герпетическая инфекция (ВПГ

1-3 типов).

ХГВ

 

Нормализация функции Т-лимфоцитов и фагоцитов.

Стимуляция ЕК, выработки эндогенного интерферона

 

Быстро абсорбируется из ЖКТ.

Сmax - в плазме через 1-2 ч.

Метаболизируется в печени.

T1/2 - 4 ч.

Полностью выделяется через 2 дня

 

Гиперчувстви-

тельность, агранулоцитоз, детский (до 14 лет) возраст, беременность, грудное вскармливание

 

Со стороны ЖКТ, периферической нервной системы и ЦНС, почек (гематурия, цилиндрурия), периорбитальный отёк, кровотечения, агранулоцитоз, аллергические реакции

 

Таблетки (50 и 150 мг)

 

Внутрь во время еды 150 мг в сут однократно в течение 3 дней с последующими двухнедельными перерывами или по 150 мг в сут 1 раз в нед (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови)

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Аминодигидро-

фталазиндион натрия (галавит)

 

Вирусные гепатиты, острые кишечные инфекции вирусной этиологии, урогенитальные заболевания вирусной этиологии. Профилактика и лечение вторичных иммунодефицитных состояний, профилактика оппортунистических инфекций (вирусных и бактериальных) после химио- и лучевой терапии

 

Активизация моноцитарно-макрофагального звена иммунного ответа.

Регуляция синтеза ИЛ-1, 2, 6, ФНО-α и др., пролиферативной активности ЕК и Т-лимфоцитов, синтеза антител.

Стимуляция фагоцитоза, активности нейтрофилов и образования интерферона

 

Выводится из организма преимущественно через почки.

T1/2 - 15-30 мин.

Основные фармакологические эффекты в течение 72 ч

 

Гиперчувстви-

тельность, беременность, кормление грудью

 

Аллергические реакции

 

Порошок для приготовления раствора для в/м введения (50 и 100 мг); суппозитории ректальные (100 мг)

 

Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести и длительности заболевания. Порошок растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида.

В остром периоде начальная разовая доза - 200 мг, затем назначают по 100 мг 2-3 раза в сут каждые 4-6 ч. При хронических заболеваниях назначают по 100 мг 2 раза в сут, курс - до 10 дней

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Модифицированные аналоги гормонов тимуса и другие биорегуляторы

 

Аргинил-альфа-аспартил-лизил-валил-тирозил-аргинин (имунофан)

 

Профилактика и лечение гриппа, ОРВИ, герпес- и папилломавирусной инфекций, ЦМВ инфекции.

ВГВ, ВГС, ВГD

 

Стимуляция активности Т-лимфоцитов, макрофагов и выработки ИЛ-1, 8.

Активация окислительно-восстановительных процессов

 

Действие начинается в течение 2-3 ч (быстрая фаза) и продолжается до 4 мес (средняя и медленная фазы)

 

Беременность, осложнённая резус-конфликтом

 

Индивидуальная непереносимость

 

Раствор для в/м и п/к введения (50 мкг/мл); спрей назальный дозированный

(50 мкг/доза); суппозитории ректальные (0,1 мг)

 

П/к или в/м, курсами, разовая суточная доза - 50 мг. При оппортунистических инфекциях: по 50 мг 1 раз в 2 сут, курс - 10-15 инъекций. В комплексной терапии СПИДа назначают по 50 мг в сутки в течение 10-15 дней, повторный курс при необходимости проводят через 2-4 нед. При хроническом вирусном гепатите и бруцеллёзе: по 50 мг 1 раз в 3 сут, 8-10 инъекций; для предотвращения рецидива назначают повторный курс через 4-6 мес

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Треонил-глутамил-лизил-лизил-аргинил-аргинил-глумамил-треонил-валил-глутамил-аргинил-глутамил-лизил-глутамат (гепон)

 

Грипп и другие ОРВИ (в том числе осложнённые).

Острые и рецидивирующие формы герпес- и папилломавирусной инфекций.

Вторичные иммунодефицитные состояния.

Острые кишечные инфекции вирусной этиологии.

Острые и хронические ВГА, ВГВ, ВГD

 

Прямое и опосредованное иммунотропное действие.

Активация фагоцитоза, факторов неспецифической резистентности, ЕК и образования антител.

Стимуляция противовоспалительной способности нейтрофилов.

Усиление выработки интерферона альфа, интерферона бета, интерферона гамма.

Прямое противовирусное действие на этапе образования белков вирусов

 

Не изучено

 

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст (до 12 лет)

 

Не выявлены

 

Лиофилизат для приготовления раствора для приёма внутрь и наружного применения

(1, 2 мг);

субстанция-порошок

 

Внутрь 10 мг 1 раз в сут или местно 1-2 мг в виде 0,02-0,04% раствора для обработки слизистых оболочек и кожи, 1 раз в сут.

Лечение оппортунистических инфекций при ВИЧ-инфекции или при других иммунодефицитах: ежедневно по 10 мг в сут, внутрь, курс - 1-3 мес

 

Модификаторы биологического ответа

 

Глутамил-цистеинил-глицин динатрия (глутоксим)

 

Грипп и другие ОРВИ, герпетическая инфекция.

Комбинированная терапия вирусных ВГВ, ВГС, микс-гепатитов.

Вторичные иммунодефицитные состояния различного генеза

 

Усиление активности системы цитокинов и гемопоэтических факторов.

Активация процессов апоптоза инфицированных клеток, фагоцитоза, пролиферации и дифференцировки Т-лимфоцитов

 

После парентерального введения биодоступность превышает 90%.

Cmax после в/в введения - через 2-5 мин, после в/м - через 7-10 мин.

Выводится почками

 

Гиперчувстви-

тельность, беременность, кормление грудью

 

Субфебрилитет, болезненность в месте введения

 

Раствор для инъекций (5, 10 и 30 мг/мл); субстанция-порошок

 

В/в, в/м, п/к по 5-40 мг (в зависимости от характера и тяжести заболевания) ежедневно, курс -

10 дней.

При необходимости через 1-6 мес проводят повторный курс.

Профилактика: в/м 5-10 мг в сутки 10 дней

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Животного происхождения

 

Пептидные иммуномодуляторы

 

Тимуса экстракт (тималин)

 

Острые и хронические вирусные инфекции, пневмонии, хронические вирусные гепатиты

 

Регуляция количества и соотношения Т- и В-лимфоцитов, а также их субпопуляций.

Стимуляция реакций клеточного иммунитета, фагоцитоза, процессов регенерации и кроветворения.

Улучшение течения процессов клеточного метаболизма

 

Детально не описана

 

Повышенная чувствительность к белкам коровьего молока, беременность

 

Аллергические реакции, боль в месте инъекции

 

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения (10 мг)

 

В/м, предварительно растворяют в 1-2 мл изотонического раствора хлорида натрия, 5-20 мг (в зависимости от тяжести) 1 раз в сут в течение 3-10 дней.

Повторный курс проводят при необходимости через 1-6 мес.

Для профилактики назначают 5-10 мг 1 раз в сут 5 дней

 

Тимуса экстракт (тактивин).

Близкими к тималину и тактивину считают тимоптин и тимактид

 

Комплексная терапия рецидивирующих форм герпетической инфекции (в том числе офтальмогерпеса, вирусных гепатитов).

Иммунодефи-

цитные состояния с преимущественным поражением клеточного звена иммунитета

 

Нормализация количественных и функциональных показателей Т-клеточного иммунитета.

Стимуляция выработки лимфокинов (в том числе интерферона)

 

Атопическая форма бронхиальной астмы, беременность

 

Раствор для инъекций (0,01%)

 

П/к 1 раз в сутки (на ночь) 40 мкг/м2 поверхности тела, курс - 5-7 дней.

При офтальмогерпесе: 10 мкг/м2 п/к через день 10-14 дней; при необходимости курс повторяют

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Альфа-глутамил-триптофан (тимоген)

 

 

Усиление дифференцировки лимфоидных клеток, неспецифической резистентности, выработки интерферона, функции ЕК и гуморального иммунитета.

Восстановление количества и соотношения CD4+ и CD8+ лимфоцитов

 

 

Индивидуальная непереносимость, беременность, период вскармливания

 

Аллергические реакции

 

Раствор для в/м введения (0,1 мг/мл); лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения (0,3 мг) и спрей назальный дозированный (0,025 мг/мл)

 

В/м по 100 мкг 1 раз в сут, курс - 3-10 дней.

Повторный курс проводят при необходимости через 1-6 мес

 

Тимальфазин (задаксин)

 

Хронический вирусный ВГB и ВГС

 

Стимуляция дифференцировки стволовых Т-клеток по пути Th1, активности ЕК, CD4+, CD8+, CD45+ лимфоцитов, выработки интерферона гамма, ИЛ-2.

Снижение апоптоза Т-лимфоцитов и выработки ИЛ-4

 

Легко абсорбируется.

Сmax в плазме - через 1,5-2 ч (дозозависимая).

T1/2 - примерно 2 ч.

Не аккумулирует

 

Не обнаружены

 

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (1,6 мг)

 

П/к 2 раза в неделю не менее 6 мес

 

Картофеля ростков экстракт (иммуномакс)

 

Острые и рецидивирующие формы герпес-, папиллома- и парвовирусной инфекций.

Кондиломы, бородавки

 

Усиление цитолитической активности NK-клеток, нейтрофилов, тканевых макрофагов, выработки цитокинов (ИЛ-8, ИЛ-1β, ФНО-α) и образования антител

 

Не изучена

 

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст (до 12 лет), беременность, кормление грудью

 

Не обнаружены

 

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения (100 и 200 ЕД)

 

В/м 100-200 ЕД 1 раз в сут в зависимости от тяжести заболевания по схеме: 1, 2, 3, 8, 9, 10 дни лечения

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Препараты дезоксирибонуклеиновой кислоты

 

Дезоксирибо-

нуклеат натрия (деринат)

 

ОРВИ, вирусные инфекции урогенитального тракта

 

Стимуляция В-лимфоцитов, фагоцитоза.

Активация CD4+ лимфоцитов.

Антиоксидантная активность

 

Быстро абсорбируется.

После в/м введения Cmax - через 5 ч.

Проникает через ГЭБ.

T1/2 при в/м введении - 72 ч.

Выводится почками и через кишечник

 

Повышенная чувствительность к препарату

 

Лихорадка (редко)

 

Раствор для в/м и п/к введения (15 мг/мл); раствор для наружного применения (2,5 мг/мл); субстанция-раствор (6 мг/мл)

 

Лечение ОРВИ: по 3-5 капель 1 раз в ч. Поражение слизистой оболочки полости рта: полоскание

4-6 раз в сут, курс 5 дней. Профилактика ОРВИ: по 2-3 капли 2-4 раза в сут в каждый носовой ход. При поражении урогенитального тракта: интравагинальное введение тампонов, смоченных раствором, 3-4 раза в сут с одновременным закапыванием в нос,

4-10 дней. В/м медленно по 5 мл через 24-72 ч, курс - 5-10 инъекций

 

Бактериального происхождения

 

Глюкозаминил мурамилдипептид (ликопид)

 

Профилактика гриппа и ОРВИ.

Офтальмогерпес, ЦМВИ, папилломавирусная инфекция

 

Стимуляция фагоцитоза, функциональной активности Т- и В-лимфоцитов, выработки IgM, A, G.

Усиление цитолитической активности в отношении опухолевых и инфицированных вирусом клеток, синтеза воспалительных цитокинов (ИЛ-1, ФНО, колониестимулирующего фактора, интерферона гамма)

 

Биодоступность при пероральном приёме - 7-13%.

Активных метаболитов не образует.

Cmax- через 1,5 ч.

T1/2 - 4,3 ч.

Выводится из организма почками

 

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация, аутоиммунный тиреоидит в фазе обострения, лихорадка выше 38 °С

 

Возможно кратковременное повышение температуры тела

 

Таблетки (1 и 10 мг)

 

При герпетической инфекции в лёгкой форме: по 2 мг 1-2 раза в сут сублингвально 6 дней; при тяжёлой форме: по 10 мг 1-2 раза в сут 6 дней.

При офтальмогерпесе: внутрь по 10 мг 2 раза в сут 3 дня, курс повторяют через 3 дня.

При поражении шейки матки вирусом папилломы: по 10 мг 1 раз в сут 10 дней

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Глюкозаминил мурамилдипептид (ликопид)

 

Рецидивирующие формы герпетической инфекции (ВПГ 1-3 типов), затяжные формы ВГВ, эндогенных инфекций, сопровождающихся снижением иммунологической реактивности организма

 

Стимуляция неспецифической резистентности, клеточного звена иммунитета.

Усиление фагоцитоза,

выработки интерферона

 

Не исследована

 

Беременность, лихорадочные состояния, артериальная гипертензия

 

Сильный озноб, лихорадка, головная боль, рвота, боль в пояснице

 

Раствор для инъекций (0,1 мг/мл);

раствор для инъекций (10, 25 и 50 мкг)

 

В комплексной терапии: в/м 1 раз в сут через 2-3 ч, курс 25-30 инъекций; перерыв между курсами - 2-3 мес

 

Продигиозан

 

Поражение ЦНС, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда

 

Раствор для в/м введения (50 мкг/мл); субстанция-порошок аморфный

 

В/м 25-30 мкг однократно через 4-7 дней, курс до 6 инъекций.

При заболевания органов дыхания назначают ингаляции

 

Растительного происхождения

 

Эхинацеи пурпурной травы сок (иммунал, гербион эхинацея, эхинацея гексал)

 

Грипп, ОРВИ, герпетическая инфекция

 

Стимуляция фагоцитоза, активности ЕК, выработки интерферона, образования антител (в том числе повышение уровня сывороточного IgA), функциональной активности CD3+, CD4+ лимфоцитов

 

Не изучена

 

Гиперчувстви-

тельность (в том числе к растениям семейства сложноцветных), системные и аутоиммунные заболевания, ВИЧ-инфекция, беременность, лактация

 

Аллергические реакции (покраснение, сыпь, отёк лица)

 

Капли для приёма внутрь; таблетки (80 мг)

 

В острой стадии: внутрь по 20 капель каждые 2 ч первые 2 дня, затем по 20 капель 3 раза в сут, курс - 1-8 нед.

Для профилактики: внутрь, разбавив небольшим количеством жидкости, по 20 капель 3 раза в сут

 

Эхинацеи пурпурной травы экстракт (эстифан)

 

Гиперчувстви-тельность

 

Не выявлены

 

Таблетки (200 мг); субстанция-порошок аморфный

 

Внутрь после еды по 200 мг 3 раза в сут,

25 дней или по 400 мг 3 раза в сут 5 дней, затем - по 200 мг 3 раза сут 20 дней

 

1

 

2

 

3

 

4

 

5

 

6

 

7

 

8

 

Натрия нуклеинат

 

ОРВИ, герпетические кератиты.

Комплексная терапия вирусных инфекций

 

Активация факторов неспецифической резистентности, выработки ИЛ-1.

Усиление макрофагального звена иммунного ответа, кооперации Т- и В-лимфоцитов

 

 

Гиперчувстви-тельность, органические заболевания сердца с нарушением проводимости

 

Угнетение ЦНС, брадикардия, одышка, аллергические реакции

 

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (500 мг)

 

Под контролем иммунного статуса.

Внутрь после еды 1-2 г в сут в 3-4 приёма, курс - от 2 нед до 3 мес и более.

При лечении герпетических кератитов сочетают приём внутрь с инстилляцией 3% раствора в конъюнктивальный мешок 3 раза в сут

 

Для продолжения работы требуется Registration
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу