МНН препарата | Показания к применению | Механизм действия | Фармакокинетика | Противопоказания | Нежелательные реакции | Лекарственные формы | Схемы применения |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Производные аномальных нуклеозидов |
Зидовудин | ВИЧ-инфекция, ВГВ, ВГD и ВГС | Ингибирует обратную транскриптазу (ревертазу), встраиваясь в формирующиеся цепи вирусной ДНК, что приводит к замедлению репликации вирусов | Всасывается в кишечнике, проникает в большинство тканей и жидкостей. Т1/2 составляет 1,1 ч | Гиперчувствительность, нейтропения, анемия, миопатия, жировая дистрофия печени | Миелосупрессия, боль в животе, диспепсия, лихорадка, парестезии, миалгии, сыпь | Капсулы 100 мг; таблетки 300 мг | Внутрь по 200 мг 6 раз в сут. Поддерживающая доза: 1 г в сут в 4-5 приёмов |
Ламивудин | ВИЧ-инфекция, хронический ВГВ | Биодоступность - 85%. При приёме внутрь Сmax - через 1 ч. Проходит через ГЭБ и в СМЖ | Гиперчувствительность, беременность (I триместр) | Головная боль, инфекции дыхательных путей, нейтропения, анемия, сыпь, алопеция, лихорадка, тошнота, рвота | Таблетки 100 мг; флаконы 240 мл | Внутрь по 100 мг в сутки однократно |
Залцитабин | ВИЧ-инфекция, профилактика при риске ВИЧ-инфицирования | Гиперчувствительность, нейропатия, тяжёлые нарушения функций печени и почек, беременность | Периферическая нейропатия, заболевания ЖКТ, ССС, органа зрения | Таблетки 75 мг | Монотерапия: внутрь по 75 мг 3 раза в сут |
Абакавир | ВИЧ-инфекция | Гиперчувствительность | Реакции ГЗТ | Таблетки 300 мг; флаконы 240 мл | Внутрь, строго по часам по 300 мг в сутки в таблетках или по 15 мл раствора 2 раза в сут |
Ставудин | Гиперчувствительность, тяжёлые нарушения функции печени | Периферические неврологические расстройства, угнетение кроветворения, аллергические реакции | Капсулы 15, 20, 30, 40 мг; порошок для приёма внутрь 1 мг/мл; флаконы 260 мл | По 30-40 мг 2 раза в сут длительно |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Диданозин | ВИЧ-1 инфекция | | Биодоступность - 33-89%. При приёме внутрь Сmax - через 1 ч. Не аккумулирует | Гиперчувствительность, резистентность, алкоголизм, подагра, панкреатит, беременность, сердечно-сосудистая недостаточность | Диспепсия, острый панкреатит, гепатит, периферическая полинейропатия, анемия, агранулоцитоз, сыпь | Капсулы 125, 200, 250, 400 мг; порошок 2, 4 г | Внутрь, натощак, по 125, 250, 375 мг 2 раза в сут |
Пенцикловир | Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес | Тормозит синтез ДНК и репликацию вируса | Быстро адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 77%. Сmax в плазме - через 45 мин | Гиперчувствительность, беременность | Головная боль, тошнота, аллергические реакции | Таблетки 250 мг | Внутрь по 250 мг 3 раза в сут, в те- чение 1 нед. При невралгии назначают по 500 мг 3 раза в сут |
Фамцикловир | Гиперчувствительность | Таблетки 125, 250 и 500 мг | По 250, 500 или 750 мг в сутки 7 дней |
Ацикловир | Герпетическая инфекция (ВПГ 1-5 типов), герпетический кератит | Блокирует синтез вирусной ДНК | Всасывается частично (20%). При приёме внутрь Сmax - через 1,5-2 ч | Гиперчувствительность | Головная боль, неврологические нарушения, лихорадка, диарея, аллергические реакции | Таблетки 200 и 400 мг; флаконы 250 мг; мазь глазная 3% в тубах; 5% крем в тубах | В/в по 5 мг/кг 3 раза в сут капельно или по 200 мг 5 раз в сут после еды в течение 5 дней. Для профилактики назначают по 200 мг 4 раза в сут в течение 5 дней |
Валацикловир | Герпетическая инфекция (ВПГ 1-6 типов) | Ингибирует вирусную ДНК-полимеразу | Биодоступность - 54%. При приёме внутрь Сmax - через 1-2 ч | Гиперчувствительность | Поражение нервной системы и органов чувств, ЖКТ, мочеполовой системы, аллергические реакции, почечная недостаточность, анемия, тромбоцитопения | Таблетки 500 мг | Опоясывающий лишай: по 1 г 3 раза в сут в течение 7 дней. Простой герпес: по 500 мг 2 раза в сут до 10 дней |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Ганцикловир (валганцикловир) | Герпетическая инфекция (ВПГ 1-3 типов), вторичные иммунодефицитные состояния, профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации, химиотерапии злокачественных новообразований, тяжёлые системные инфекции (герпетический энцефалит, неонатальный герпес и др.) | Тормозит синтез вирусной ДНК (конкурентно ингибирует ДНК-полимеразы и прекращает элонгацию вирусной ДНК) | Всасывается медленно. Биодоступность - 10% | Гиперчувствительность, выраженная нейтропения (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл), беременность, детский возраст (до 12 лет) | Инфекционные осложнения, нейтропения и тромбоцитопения, поражение ЦНС, почек, аллергические реакции | Таблетки 450 мг; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг | Внутрь во время приема пищи и в/в из расчёта 5 мг/кг 2 раза в сут на протяжении 14-21 дней. Поддерживающий курс: 6 мг/кг 5 раз в нед, продолжительность индивидуальная |
Рибавирин | ВГA, ВГВ, герпетическая инфекция (ВПГ 1-3 типов), корь, грипп А, В и РС-инфекция, комбинированное лечение хронического ВГС, ТОРС, ГЛПС, геморрагической лихорадки Ласса, КГЛ, ЛЗН и др., РНК-вирусных опухолей | Ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата, что приводит к селективному подавлению синтеза вирусной ДНК и РНК. Подавляет репликацию новых вирионов (снижается вирусная нагрузка) | Быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность - до 65%. Сmax - через 0,5-1 ч | Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, патология щитовидной железы, беременность, кормление грудью | Гипотензия, нарушение функции щитовидной железы, анемия, лейкопения, аллергические реакции | Капсулы и таблетки 200 мг; концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/мл | Грипп и другие ОРВИ: по 200 мг 3-4 раза в сут 3-5 дней. ВГС: по 1000-1200 мг в день в 2 приёма (утром и вечером) во время еды |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Цитарабин | Герпетические поражения кожи, глаз и слизистых оболочек (ВПГ 1-3 типов), герпетический и аденовирусный (типы 2, 3, 7, 12) энцефалиты | Ингибирует ДНК-полимеразу и синтез ДНК. Тормозит пролиферацию миелобластов, лимфобластов и лимфоцитов | При приёме внутрь быстро метаболизируется. Не проходит ГЭБ. Т1/2 составляет 4-6 ч | Гиперчувствительность, аплазия костного мозга, недостаточность функции печени и почек, острые инфекционные заболевания, беременность, кормление грудью | Угнетение функции костного мозга, тромбофлебит, кровотечения в ЖКТ, нарушение деятельности ЦНС, печени, почек, "цитарабиновый синдром" | Раствор для инъекций 20 и 50 мг/мл; лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 100 мг | Внутривенно, подкожно, интралюмбально 0,1 г/м2 поверхности тела в сут, 4-7 курсов с интервалом 10-14 дней |
Производные адамантана |
Амантадин | Профилактика и профилактическое лечение ранних стадий гриппа А2, аденовирусных конъюнктивитов, комплексное лечение вирусного хронического ВГС | Угнетает адсорбцию вируса на клетке, ингибирует проникновение вируса в клетку и "депротеинизацию" вирусного генома | Сmax - через 4 ч. Т1/2 составляет 15 ч | Острые и хронические заболевания почек, беременность. Необходимо осторожно назначать препарат при психических заболеваниях и тиреотоксикозе | Диспепсические расстройства, головная боль, бессонница | Таблетки 100 мг; раствор для инфузий 0,4 мг/мл | Внутрь по 100 мг 2 раза в сут 4-5 дней, после еды. Профилактика: по 100 мг в сут 10-12 дней |
Римантадин | Профилактика и раннее лечение гриппа А (А0, А1, А2), антитоксическое средство при гриппе В | Угнетает адсорбцию вируса на клетке и проникновение его в клетку, "депротеинизацию" вирусного генома и сборку полноценных вирионов. Оказывает антитоксическое действие | Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени | Острые заболевания печени и почек, беременность, тирео- токсикоз, детский возраст (до 12 лет) | Боли в эпигастрии, сыпь, тремор | Таблетки 50 и 139 мг; субстанция-порошок аморфный; сироп для детей 2 мг/мл | Лечение гриппа: в первые сутки назначают 300 мг однократно, во вторые - по 200 мг 2 раза, 3-4 сут - по 50 мг 3 раза в после еды |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Тромантадин | Герпетическая инфекция (ВПГ 1-3 типов) кожи и слизистых оболочек и кератит | Подавляет "депротеинизацию" вирусного генома и сборку полноценных вирионов | Местное действие | Гиперчувствительность | Аллергический контактный дерматит, жжение | Гель для наружного применения 1% | Местно на поражённую область 3-5 раз в сут |
Производные дезоксиуридина |
Идоксуридин | Кератиты, вызванные ВПГ-1, вирусом вакцины | Нарушает синтез нуклеиновых кислот, включаясь в структуру вирусной ДНК и становясь субстратом вирусной ДНК-полимеразы | Быстро всасывается. Местное действие | Гиперчувствительность | Раздражение, зуд, воспаление, отёк | Капли глазные 0,1% | Назначают в каждый конъюнктивальный мешок по 2 капли каждый час днём и через 2 ч ночью, не более 3 нед |
Синтетические аминокислоты |
Амбенония хлорид | Полиомиелит, грипп, вирусные энцефалиты | Нарушает цикл репликации вирусов и образование новых вирионов. Повышает способность лейкоцитов отвечать на выработку интерферонов | Плохо проходит через гистогематические барьеры. Сmax - через 0,5-1,5 ч. Т1/2 - 5-10 ч | Эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, атеросклероз, беременность | Гиперсаливация, усиление перистальтики, тошнота, миоз, частое мочеиспускание | Таблетки 1, 5 и 10 мг; субстанция-порошок | Внутрь назначают по 5-10 мг 1-2 раза в сут ежедневно или через 1-2 дня, курс составляет 15-20 приёмов. При гриппе назначают по 5 мг 2 раза в сут 3-4 дня |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Аналоги пирофосфата |
Фоскарнет натрия | Герпетическая инфекция (ВПГ 1-6 типов), ВГА, ВГВ, ЦМВИ у больных СПИДом [активен в отношении резистентных к ганцикловиру штаммов (препарат резерва)], заболевания, вызванные онкогенными вирусами | Блокирует вирусную ДНК-полимеразу, прекращает элонгацию вирусной ДНК и репликацию вируса (статический эффект). Подавляет обратную транскриптазу ВИЧ и ДНК-полимеразу HBV | Быстро и достаточно полно всасывается. Сmax - через 1-2 ч. Т1/2 составляет 6-8 ч | Беременность, болезни печени и почек | Нефротоксичность и местные реакции | Субстанция-порошок; крем для наружного применения 3,13% | Вначале назначают в/в по 60 мг/кг 3 раза в сут, затем - по 90-120 мг/кг (поддерживающая терапия). Крем накладывают на поражённые участки 6 раз в сут |
Прочие синтетические препараты |
Невирапин | ВИЧ-1 инфекция | ННИОТ ВИЧ. Блокирует РНК- и ДНК-зависимые реакции ДНК-полимеразы за счёт разрушения каталитического центра фермента | Высокая биодоступность | Гиперчувствительность | Аллергические реакции, гепатит, лихорадка, боли в животе, гранулоцитопения | Таблетки 200 мг; суспензия для приёма внутрь 50 мг/5 мл | Первые 14 дней назначают по 200 мг в сут, однократно, затем - в комбинации с другими антиретровирусными препаратами |
Саквинавир | ВИЧ-инфекция | Подавляют протеазу ВИЧ, в результате чего образуются незрелые вирионы | Сmax - через 45-50 мин. Среднее время нахождения в организме - 7 ч | Поражение нервной системы, ССС, ЖКТ, почек, дерматиты, лихорадка | Таблетки 500 мг; капсулы 200 мг | Внутрь по 1200 мг 2 раза в сут |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
Индинавир | Те же | Тот же | Сmax через 45-50 мин. Т1/2 составляет 5 ч | Те же | Диарея, тошнота, боли в животе, нейтропения, сыпь | Капсулы 200 и 400 мг | Внутрь по 800 мг 3 раза в сут после еды |
Нелфинавир | Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Сmax достигается через 2-4 ч | " " | Таблетки 250 мг; порошок для приёма внутрь 50 мг/г | Внутрь по 750 мг 3 раза в сут |
Ампренавир | Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Сmax - через 1-2 ч | " " | Поражение ЖКТ, нервной системы и органов чувств, сыпь, повышения активности трансаминаз и уровня триглицеридов сыворотки крови, синдром Стивенса-Джонсона | Раствор для приёма внутрь 150 мг/г; капсулы 150 мг | Внутрь по 1200 мг (капсулы) или 1400 мг (раствор) 2 раза в сут при массе тела более 50 кг. Детям от 4 до 12 лет - 30 мг/кг 2 раза в сут |