В зависимости от дозы практически все транквилизаторы способны вызывать седативный, анксиолитический и гипнотический эффекты. В основе седативного эффекта транквилизаторов лежит их способность подавлять ответ на длительную монотонную стимуляцию, снижать спонтанную активность, в том числе и спонтанность мыслительного процесса. Предполагают, что анксиолитическое действие можно отделить от седативного, но на сегодняшний день чётко различить эти эффекты сложно, в клинической практике их часто смешивают.
Практически все транквилизаторы в более низких дозах вызывают седативный эффект, а в более высоких - гипнотический. Однако для разных транквилизаторов градиент дозы, оказывающей уже не седативное, а гипнотическое действие, разный. Там, где выявляют прямую линейную зависимость выраженности седации от дозы, при определённых дозах можно получить состояние наркоза. Другие транквилизаторы имеют более сложную зависимость наращивания эффекта седации от дозы, со значительным замедлением нарастания седации при постоянном приращении дозы после определённой её величины. При приёме таких препаратов состояния наркоза достичь невозможно, либо можно достичь только при чрезвычайно высоких (нереалистичных в клинической практике) дозах.
Транквилизаторы в качестве гипнотиков существенно различаются по своей способности влиять на структуру сна. Наиболее тяжёло нарушают структуру сна барбитураты, которые наименее избирательно влияют на ГАМК-эргическую систему. Они уменьшают REM, III и IV фазы сна, что приводит к тому, что больной не видит снов. В связи с этим пациенты воспринимают такой сон как искусственный, утром не чувствуют себя отдохнувшими, испытывают значительные затруднения при необходимости сосредоточиться. После отмены барбитуратов в рамках ребаунд-синдрома возникают обильные сновидения, часто кошмарного содержания. Несколько в меньшей степени, но все же клинически значимо, нарушают структуру сна бензодиазепиновые транквилизаторы, например нитразепам, который укорачивает REM-фазу, I, III и IV фазы сна и удлиняет II фазу сна.