После перорального приёма транквилизаторы быстро и полностью всасываются через желудочно-кишечный тракт, их биодоступность - около 90%. Максимальную концентрацию в крови транквилизаторы достигают быстро - в течение 1-2 ч.
В зависимости от длительности периода полувыведения транквилизаторы разделяют на долгоживущие (например, диазепам, клоназепам¤, фенобарбитал) и короткоживущие (например, тиопентал натрия, золпидем, алпразолам, лоразепам).
Короткоживущие транквилизаторы имеют период полувыведения менее суток.
Наиболее короткоживущие транквилизаторы - современные гипнотики. Например, период полувыведения золпидема составляет в среднём 2,5 ч. Предполагают, что более короткий период полувыведения гипнотика обусловливает его более благоприятный профиль переносимости. Так, гипнотики с более длительным периодом полувыведения вызывают психомоторные нарушения в дневные часы, имеют более высокую вероятность неблагоприятного взаимодействия с другими психоактивными веществами или алкоголем, принимаемыми в дневные часы. Однако при приёме короткоживущих гипнотиков у некоторых пациентов сон в последнюю треть ночи становится более поверхностным, а днём больные испытывают немотивированную тревогу.
При использовании более долгоживущих транквилизаторов синдром отмены менее выражен и возникает реже, чем при использовании короткоживущих транквилизаторов. Предполагают, что они реже вызывают зависимость.
Большая часть введённого перорально транквилизатора связывается с белками крови. Например, фенобарбитал связывается с ними на 50%, на 80% - алпразолам, на 85% - клоназепам¤, и на 92% - золпидем.
Подавляющее большинство транквилизаторов метаболизируется в печени (преимущественно с участием цитохрома Р450 3А4) и выводятся из организма в метаболизированном виде с мочой. Практически все транквилизаторы хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.