По химической структуре транквилизаторы разнообразны. Наиболее обширная группа имеет общее бензодиазепиновое ядро, по которому препаратам и дано их групповое название - бензодиазепины. Некоторые из бензодиазепиновых транквилизаторов имеют триазоловое кольцо и формируют подкласс триазолобензодиазепинов (например, алпразолам). Барбитураты и имидазопиридины (например, зопиклон) имеют другую структуру. Несмотря на различия в химическом строении, подавляющее большинство транквилизаторов так или иначе активизирует ГАМК-эргическую систему. Лишь некоторые из них снижают уровень тревоги, активируя серотонинэргические рецепторы 5-НТ1А-типа или блокируя центральные гистаминэргические Н1-рецепторы.
По своим фармакодинамическим свойствам транквилизаторы, которые широко используют в клинической практике, объединяют в следующие классы:
∨ агонисты ГАМК-эргических рецепторов типа А, к которым относят карбаматы (например, мепробамат), барбитураты (например, фенобарбитал), производные бензодиазепина (например, диазепам) и триазолобензодиазепины (алпразолам);
∨ мембранные модуляторы ГАМК-рецепторов типа А и бензодиазепиновых рецепторов (например, афобазол♠);
∨ парциальные агонисты ГАМК-эргических и бензодиазепиновых рецепторов (например, золпидем);
∨ модуляторы ГАМК-эргических рецепторов типа Б (например, аминофенилмасляная кислота);
∨ агонисты и парциальные агонисты 5-НТ1А-рецепторов (например, буспирон);
∨ блокаторы гистаминовых рецепторов (например, гидроксизин).
Существует значительное число соединений, которые фармакологи относят к классу транквилизаторов, но в клинической практике их в таком качестве не используют.
Механизмы действия транквилизаторов изучены далеко не полностью, однако известно, что транквилизирующий эффект обусловлен стимулирующим влиянием на ГАМК-эргические и некоторые серотонинэргические структуры, седатирующий же эффект в большей степени связан с блокадой центральных гистаминэргических рецепторов.