Нестероидные противовоспалительные препараты - группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Основное фармакологическое действие НПВП связано с подавлением синтеза провоспалительных простагландинов в очаге тканевого повреждения.
В настоящее время НПВП чрезвычайно широко используются практически во всех отраслях медицины и особенно широко в ревматологии. Так, по данным систематических опросов, большинство российских и западных ревматологов считают НПВП эффективным и необходимым средством для терапии РЗ.
Основное фармакологическое действие НПВП связано с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, ответственного за метаболизм производных арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, простациклина (ПГI2) и тромбоксана (ТхА2). Существуют две основные изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый фермент постоянно присутствует в большинстве тканей и необходим для поддержания тканевого гомеостаза, второй фермент в норме в большинстве тканей не обнаруживают, но его уровень значительно увеличивается в очагах тканевого повреждения в ответ на выброс провоспалительных медиаторов и цитокинов. Блокаду ЦОГ-2 рассматривают как один из важных механизмов противовоспалительной и анальгетической активности НПВП, а блокаду ЦОГ-1 - как причину развития нежелательных эффектов. Помимо блокады ЦОГ, эффективность НПВП может быть связана с другими механизмами: подавлением функции нейтрофилов (в частности, опосредованным блокадой фосфодиэстеразы), нарушением взаимодействия лейкоцитов с эндотелием сосудов, подавлением активации фактора транскрипции NF-κВ (регулятор синтеза провоспалительных медиаторов), центральными антиноцицептивными эффектами, антигистаминным действием, блокадой синтеза металлопротеиназ, влиянием на процессы апоптоза и т.д. Следует отметить, что "структурный" фермент ЦОГ-1, по современным представлениям, также играет определённую роль в развитии воспаления, поэтому его блокада в очагах тканевого повреждения может иметь значение для развития анальгетического и противовоспалительного эффекта НПВП.