СУЛЬФАСАЛАЗИН

Сульфасалазин - конъюгат 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина, обладающих соответственно противовоспалительной и антимикробной активностью.

Сульфасалазин нерастворим в воде и поэтому практически не всасывается в желудке и тонкой кишке. Большая часть препарата достигает толстой кишки, где под влиянием кишечных бактерий происходит его расщепление на исходные составляющие: 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин. Сульфасалазин обладает очень высокой способностью связываться с белками. Экскретируется с мочой и желчью, а также подвергается печёночной рециркуляции. Пик концентрации в плазме отмечают через 3-5 ч, T_1/2 составляет 6-17 ч, 30% высвобожденной из сульфасалазина 5-аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой в виде N-ацетилированного продукта, 50% выделяется с каловыми массами. Сульфапиридин появляется в плазме через 4-6 ч, интенсивно метаболизируется в печени и затем экскретируется с мочой.