Наиболее часто используют непосредственное введение ЛС в конъюнктивальный мешок в виде мазей и капель.
Попавшее в глаз количество вещества зависит от того, в какой степени слёзная жидкость конъюнктивной полости разбавляет каплю ЛС и насколько быстро ЛС вымывается слезой.
Слёзная плёнка покрывает поверхность роговицы и слизистой оболочки однородным слоем толщиной около 8 мкм.
На кинетику препарата оказывают влияние:
особенности обмена слезы;
кислотность слезы;
осмотическое давление;
способность препарата связываться с белками.
Рис. 34-1. Кинетическая система глаза (схема).
Слёзная жидкость содержит белок, способный связываться с лекарственными веществами, значительно уменьшая их эффективную концентрацию.
После инстилляции происходит экспоненциальное уменьшение концентрации препарата в слезе. Период полураспада варьирует от 2 до 20 мин.
Слёзная жидкость формируется в трёх основных отделах:
1) слое, покрывающем незащищённую роговицу и слизистую оболочку;
2) слое, увлажняющем слизистую оболочку под веками;
3) слёзных ручьях.
Сообщение и перемешивание слёзной жидкости этих трёх отделов происходит при моргании. В это время идёт перераспределение вещества, растворённого в прероговичной слёзной плёнке. При отсутствии моргания обмен с лежащими ниже тканями протекает изолированно.
В клинической практике время нахождения ЛС в слезе можно увеличить разными способами. Используют глазные лекарственные формы высокой вязкости или контактные линзы, пропитанные ЛС.
Конъюнктивальный мешок вмещает не более 10-20 мкл раствора. После однократной инстилляции капли препарата происходит его частичное дренирование по слёзоотводящим путям со скоростью 2 мкл при каждом моргании. Во время морганий лекарственное вещество, растворённое во введённой капле, смешивается со слезой и разбавляется. Концентрация вещества в слёзной плёнке после удаления избыточной жидкости составляет треть от начальной. Концентрация ЛС постоянно уменьшается из-за нормальной секреции и удаления слезы, а также в результате всасывания в ткани слизистой оболочки и роговицы.