Применяемые в РФ препараты инсулина вводят только парентерально, так как инсулин - полипептид. Как правило, инсулин вводят подкожно, хотя инсулин короткого действия можно при необходимости (в ургентных ситуациях, во время оперативных вмешательств и др.) вводить внутримышечно и внутривенно. Именно подкожное введение инсулина используют при постоянной инсулинотерапии в клинической практике. Интраназальные формы инсулина требуют дополнительной оценки и дальнейшего совершенствования, в частности, в обеспечении стабильности фармакокинетических параметров.
Основные фармакокинетические параметры препаратов инсулина представлены в табл. 30-1.
Таблица 30-1. Некоторые фармакокинетические параметры препаратов инсулина
Препарат | Способ введения | Начало действия | Пик действия, ч | Продолжительность действия, ч |
Инсулин аспарт | п/к | 1-20 мин | 1-3 | 3-5 |
Инсулин глулизин | п/к | 10-20 мин | 0,5-1,5 | 3-5 |
Инсулин лизпро | п/к | 10-20 мин | 0,5-1,5 | 3-5 |
Инсулин растворимый | п/к | 30-45 мин | 1-4 | 5-8 |
Инсулин растворимый | в/в | 0-10 мин | 0,5 | 1 |
Инсулин-изофан | п/к | 1-2 ч | 4-12 | 10-24 |
Инсулина-цинк кристаллического суспензия | п/к | 4-6 ч | 16-18 | 20-36 |
Инсулин гларгин | п/к | 1-4 ч | 5-24* | 24-29 |
Инсулин детемир | п/к | 2-4 ч | 3-14* | 16-24 |
Примечание. п/к - подкожное введение; в/в - внутривенное введение.
* Фактически наблюдается "плато" действия, а пик отсутствует.
Большая часть поступившего в кровоток инсулина подвергается протеолитическому распаду в печени (около 80%), меньшее количество - в почках, и лишь незначительная часть метаболизируется клетками мышечной и жировой ткани.