Бисакодил расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. При приёме внутрь слабительное действие наступает обычно через 6-10 ч, при приёме перед сном - через 8-12 ч, при ректальном введении - через 15-60 мин. Практически не всасывается из пищеварительного тракта. Обладает также ветрогонным действием.