Препараты этой группы блокируют дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра (центральные дофаминолитики). Метоклопрамид и домперидон относят к средствам, регулирующим моторику пищеварительного тракта (прокинетикам). Сульпирид, помимо дофаминовых, блокирует серотониновые рецепторы. Препарат обладает противорвотным действием, но больше его используют как антипсихотическое средство для лечения шизофрении и психозов. Прокинетические свойства метоклопрамида и домперидона связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции пищеварительного тракта. В результате возрастает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшается работа желудка, ускоряется его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера. Прокинетики предотвращают изжогу, устраняют отрыжку, тошноту, рвоту, желудочно-пищеводный рефлюкс, дискомфорт в эпигастрии и облегчают отхождение жёлчи, уменьшая спазм сфинктера Одди. Метоклопрамид ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не усиливая значительно её перистальтику и не вызывая диарею. По сравнению с метоклопрамидом домперидон оказывает преимущественно периферическое действие, не проникая через ГЭБ.