Препараты висмута в кислой среде желудка образуют гликопротеин-висмутовый комплекс, концентрирующийся преимущественно в области эрозий и язв. Возникает защитный барьер, препятствующий обратной диффузии H+, что ускоряет заживление поражений. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки важно также угнетающее действие препаратов висмута на H. pylori.
Из препаратов висмута наиболее эффективен висмута субцитрат коллоидныйρ. После приёма препарата внутрь при pH не более 4 (желудочный сок) осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образуются хелатные соединения с белковым субстратом; они избирательно покрывают язвенную поверхность и защищают её от воздействия кислоты, пепсина и жёлчи (этот полимергликопротеидный комплекс более эффективен, чем нормально выделяемая слизь). Кроме того, препарат стимулирует синтез простагландина E2, увеличивающего образование слизи и секрецию бикарбоната. Также он улучшает количественные и качественные характеристики желудочной слизи и продукцию муцина, приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта и снижает активность пепсина и пепсиногена.
Биодоступность препаратов висмута очень низкая. При введении внутрь препараты практически не всасываются и выделяются с фекалиями. Только незначительное количество висмута отщепляется от коллоидного комплекса, поступает в кровь, а затем выводится с мочой. Невсосавшаяся часть дозы выводится кишечником в виде сульфида. Т1/2 равен 4-5 сут.