Антигистаминные препараты I поколения быстро абсорбируются из пищеварительного тракта. Приём пищи не влияет на величину абсорбции мехитазина, однако снижает скорость его всасывания. Мебгидролин и хифенадин принимают после еды, хлоропирамин - во время еды, а клемастин - до еды.
Некоторые параметры фармакокинетики антигистаминных средств I поколения представлены в табл. 23-4. Звёздочкой помечено время, относящееся к пролонгированным формам препарата.
Таблица 23-4. Фармакокинетические параметры антигистаминных средств
Препараты | Биодоступ-ность, % | Связываемость с белками крови, % | Время достижения Cmax, ч | Т½, ч |
Антигистаминные препараты I поколения, действующие на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы |
Диметинден | 70 | 90 | 2 7-12* | 6 11* |
Дифенгидрамин | 50 | 98-99 | 1/3-2/3 | 4-10 |
Клемастин | - | 90-95 | 2-4 | Первая фаза: 2,7-4,5; вторая фаза: 21-53 |
Мебгидролин | 40-60 | - | - | 4 |
Прометазин | - | 65-90 | - | 7-14 |
Хифенадин | - | - | - | 4-6 |
Мехитазин | 20 | 96 | 3,2 (5 мг) 4 (10 мг) | 18 |
Хлоропирамин | - | 7,9 | 2 | 6-8 |
Антигистаминные препараты I поколения, действующие на периферические H1-гистаминорецепторы |
Азеластин | 40 | 80-90 | 7 | 22 |
Антигистаминные препараты II поколения |
Акривастин | - | 48-52 | 1,5 | 0,8-1,5 |
Лоратадин | - | 95-97 | 1 | 3-20 8,8-92 - активный метаболит |
Эбастин | - | 95 | 2,6-4 | 15-19 - активный метаболит |
Фармакологически активные метаболиты антигистаминных препаратов |
Цетиризин | - | 93 | 1 | 7-10 |
Левоцетиризин | 100 | 90 | 0,9 | 7-10 |
Фексофенадин | 33 | 60-70 | 1-3 | 11-15 |
Дезлоратадин | - | 83-87 | 2-6 | 20-30 |
Н1-гистаминоблокаторы, обладающие мембраностабилизирующими свойствами |
Кетотифен | - | 75 | 2-4 | Первая фаза: 3-5; вторая фаза: 21 |
Большинство антигистаминных средств I поколения начинают действовать через 30 мин, эффект достигает максимума через 1-2 ч и сохраняется в течение 6-12 ч.
Антигистаминные препараты I поколения хорошо проникают через ГЭБ, обеспечивая седативный эффект, что ограничивает их клиническое применение. Антигистаминные препараты I поколения, в частности дифенгидрамин, выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (в ряде случаев может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью). Препараты проникают и через плацентарный барьер.