Омализумаб включает моноклональные антитела на 95% человеческого и на 5% мышиного происхождения. Он блокирует свободные молекулы IgE (но не IgА или IgG) и тем самым снижает уровень свободного IgE, который считают пусковым фактором для развёртывания каскада аллергических реакций. Препарат связывает циркулирующие IgE в том же месте, что и высокоаффинный рецептор, препятствуя взаимодействию IgE с тучными клетками и базофилами. Омализумаб не соединяется с молекулами IgE, связанными с тучными клетками и базофилами, не стимулирует синтез нейтрализующих антител.