Основной механизм действия метилксантинов связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы подтипов III, IV и V. За счёт этого происходит увеличение содержания внутриклеточного цАМФ, что, в свою очередь, стимулирует выведение ионов Са2+ и расслабление гладкомышечных клеток, в том числе дыхательных путей. Кроме того, метилксантины блокируют рецепторы аденозина (А1- и А2-рецепторы класса Р1), что также приводит к расслаблению гладкомышечных клеток, тормозит высвобождение гистамина и, наоборот, повышает высвобождение катехоламинов, что ещё больше усиливает бронходилатирующий эффект.
Основные фармакодинамические эффекты теофиллина.
Бронходилатация и увеличение лёгочной вентиляции.
Вазодилатация, снижение общего периферического сосудистого сопротивления, улучшение почечного, мозгового и коронарного кровотока.
Расслабление гладкомышечной мускулатуры внутренних органов.
Диуретический эффект вследствие улучшения почечного кровотока и увеличения фильтрации, а также из-за снижения канальцевой реабсорбции ионов Nа+.
Снижение давления в малом круге кровообращения, нормализация вентиляционно-перфузионного соотношения.
Повышение сократимости скелетной мускулатуры, в том числе дыхательных мышц.
Противовоспалительное действие за счёт стабилизации мембран тучных клеток и торможения выделения медиаторов воспаления.
Увеличение мукоцилиарного клиренса.
Повышение сродства гемоглобина к кислороду.
Стимуляция ЦНС, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Повышение частоты и силы сердечных сокращений, увеличение проводимости, в том числе через атриовентрикулярный узел.
Торможение агрегации тромбоцитов за счёт ингибирования тромбоксана А2 и снижения активации тромбоцитов.
Повышение секреции гастрина и соляной кислоты.