Фармакокинетика агонистов β2-адренорецепторов зависит от способа введения. Используют пероральный, внутривенный способы введения, однако наиболее рациональным считают ингаляционный.
При пероральном применении агонисты β2-адренорецепторов подвергаются значительному системному метаболизму, поэтому их биодоступность при этом способе введения весьма низкая. Внутривенный способ введения ассоциирован с большей вероятностью развития побочных эффектов, особенно со стороны сердечно-сосудистой системы. Ингаляционный способ позволяет свести к минимуму вероятность НЛР.
Фармакологические эффекты агонистов β2-адренорецепторов во многом зависят от их физико-химических свойств. Сальбутамол и фенотерол - высокогидрофильные соединения, благодаря чему они быстро могут попасть из экстрацеллюлярной области непосредственно к β2-адренорецептору, вызывая его активацию и быстрое развитие бронходилатирующего эффекта. В силу своей гидрофильности эти препараты быстро диссоциируют от рецептора и элиминируются из бронхов, что обусловливает довольно короткий эффективный период, не превышающий 4-6 ч.
Салметерол, наоборот, - высоколипофильное соединение. Он диффундирует в клеточную мембрану и подходит к β2-адренорецептору медленно, что объясняет его отсроченное начало действия. Внутри рецептора часть молекулы ("головка") взаимодействует с активным центром, а длинная высоколипофильная часть ("хвост") проникает вглубь мембраны, предотвращая обратную диффузию молекулы и обеспечивая продолжительность действия до 12 ч, которая не зависит от дозы препарата.
Формотерол имеет промежуточную липофильность. За счёт липофильной части молекулы он проникает в мембрану, где образует депо. Постепенно диффундируя из мембранного депо к рецептору, формотерол оказывает длительное (до 12 ч) бронходилатирующее действие (см. табл. 22-2).