Благодаря небольшой молекулярной массе и липофильности нитроглицерин быстро и достаточно полно всасывается через слизистую оболочку полости рта, органы пищеварительной системы, а также через кожу. Максимальная сывороточная концентрация нитроглицерина при приёме под язык достигается через 4 мин, связь с белками крови 60%. Период полувыведения (Т1/2) нитроглицерина составляет 1-3 мин. При сублингвальном, буккальном, аэрозольном применении или внутривенном введении нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, достигая системных и коронарных сосудов. После приёма внутрь нитроглицерин значительно метаболизируется в печени при первом прохождении, а затем биотрансформируется с образованием оксида азота в гладкомышечных клетках. Промежуточные метаболиты нитроглицерина - ди- и мононитраты, а конечный метаболит - глицерин. Период полувыведения метаболитов нитроглицерина составляет 4-6 ч. Значительная часть ди- и мононитрата глицерина образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Выведение метаболитов нитроглицерина происходит в основном через почки (до 50% в неизменённом виде без связи с глюкуроновой кислотой), часть метаболитов - через лёгкие. Изосорбида динитрат после абсорбции из органов пищеварительной системы подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность при сублингвальном приёме равна 31-59%, при приёме внутрь - 20-25%, при трансдермальном введении - 10-30%. Связь с белками плазмы около 30%. Основные метаболиты изосорбида динитрата - изосорбида-2-мононитрат и изосорбида-5-мононитрат. Т1/2 для изосорбида динитрата составляет в среднем 1,1-1,3 ч, для изосорбида-2 мононитрата - 1,8 ч, для изосорбида-5 мононитрата - 4,2 ч.
Изосорбида-5 мононитрат - активный метаболит изосорбида динитрата. Абсорбция изосорбида мононитрата не зависит от приёма пищи. При приёме внутрь обладает высокой биодоступностью - около 100% в связи с отсутствием первичного прохождения через печень. Это обеспечивает практическое отсутствие колебаний концентрации препарата в плазме. Изосорбида-5 мононитрат имеет более длительный период полувыведения - 4-6 ч. Фармакокинетические параметры нитратов зависят от способа введения препарата и его лекарственной формы (табл. 21-43, табл. 21-44).