Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

ФАРМАКОКИНЕТИКА ИНГИБИТОРОВ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА

Современная классификация ингибиторов АПФ основана на их фармакокинетических свойствах (табл. 21-26). Выделяют липофильные и гидрофильные препараты, использующие разные пути элиминации.

Таблица 21-26. Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (Opie, 1999)

Класс I

 

Липофильные лекарства:

каптоприл, алацеприлρ, фентиаприлρ

 

Класс II

 

Липофильные пролекарства:

 

Подкласс IIA

 

Препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки: эналаприл, беназеприл, квинаприлρ, периндоприл, цилазаприл

 

Подкласс IIB

 

Препараты, активные метаболиты которых имеют два основных пути элиминации: моэксиприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл

 

Класс III

 

Гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприлρ, церонаприлρ

 

Установлено, что липофильность ингибиторов АПФ обусловливает влияние на тканевые ренин-ангиотензиновые системы и, возможно, органопротективные эффекты (табл. 21-27).

Таблица 21-27. Индекс липофильности активных форм основных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Препарат

 

Индекс липофильности

 

Фозиноприл

Трандолаприл

Квинаприлρ

Рамиприл

Периндоприл

Эналаприл

Каптоприл

Лизиноприл 

≥2,00

1,46

1,42

0,92

0,87

0,11

0,08

-2,44

 

Примечание: отрицательное значение указывает на гидрофильность.

Сравнительная фармакокинетика ингибиторов АПФ представлена в табл. 21-28.

Отличительная фармакокинетическая особенность большинства ингибиторов АПФ (кроме каптоприла и лизиноприла) - выраженный метаболизм в печени (в том числе пресистемный), приводящий к образованию активных метаболитов и сопровождающийся значительной индивидуальной вариабельностью. Такая фармакокинетика делает ингибиторы АПФ похожими на "пролекарства", фармакологическое действие которых после приёма внутрь осуществляется благодаря образованию в печени активных метаболитов. В России зарегистрирована парентеральная форма эналаприла - синтетический аналог эналаприлата, который используется для купирования гипертонических кризов.

Для продолжения работы требуется Registration
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
ФАРМАКОКИНЕТИКА ИНГИБИТОРОВ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу