Современная классификация ингибиторов АПФ основана на их фармакокинетических свойствах (табл. 21-26). Выделяют липофильные и гидрофильные препараты, использующие разные пути элиминации.
Таблица 21-26. Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (Opie, 1999)
Класс I | Липофильные лекарства: каптоприл, алацеприлρ, фентиаприлρ |
Класс II | Липофильные пролекарства: |
Подкласс IIA | Препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки: эналаприл, беназеприл, квинаприлρ, периндоприл, цилазаприл |
Подкласс IIB | Препараты, активные метаболиты которых имеют два основных пути элиминации: моэксиприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл |
Класс III | Гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприлρ, церонаприлρ |
Установлено, что липофильность ингибиторов АПФ обусловливает влияние на тканевые ренин-ангиотензиновые системы и, возможно, органопротективные эффекты (табл. 21-27).
Таблица 21-27. Индекс липофильности активных форм основных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
Препарат | Индекс липофильности |
Фозиноприл Трандолаприл Квинаприлρ Рамиприл Периндоприл Эналаприл Каптоприл Лизиноприл | ≥2,00 1,46 1,42 0,92 0,87 0,11 0,08 -2,44 |
Примечание: отрицательное значение указывает на гидрофильность.
Сравнительная фармакокинетика ингибиторов АПФ представлена в табл. 21-28.
Отличительная фармакокинетическая особенность большинства ингибиторов АПФ (кроме каптоприла и лизиноприла) - выраженный метаболизм в печени (в том числе пресистемный), приводящий к образованию активных метаболитов и сопровождающийся значительной индивидуальной вариабельностью. Такая фармакокинетика делает ингибиторы АПФ похожими на "пролекарства", фармакологическое действие которых после приёма внутрь осуществляется благодаря образованию в печени активных метаболитов. В России зарегистрирована парентеральная форма эналаприла - синтетический аналог эналаприлата, который используется для купирования гипертонических кризов.