Поиск
Озвучить текст Озвучить книгу
Изменить режим чтения
Изменить размер шрифта
Оглавление
Для озвучивания и цитирования книги перейдите в режим постраничного просмотра.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ ИНГИБИТОРОВ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА

Фармакодинамические эффекты ингибиторов АПФ обусловлены блокированием АПФ и уменьшением образования ангиотензина II в крови и тканях, устраняя таким образом прессорные и другие нейрогуморальные эффекты ангиотензина II. При этом по механизму обратной связи может увеличиваться концентрация ренина плазмы и ангиотензина I, а также транзиторно снижаться концентрация альдостерона. Ингибиторы АПФ предупреждают разрушение брадикинина, что дополняет и усиливает их сосудорасширяющий эффект.

Ингибиторы АПФ различают по следующим характеристикам (табл. 21-22):

химическое строение (наличие SH-группы, карбоксильной группы, фосфорсодержащие);

лекарственная активность (лекарство или пролекарство);

влияние на тканевые РААС;

фармакокинетические свойства (липофильность).

Таблица 21-22. Характеристика ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Препарат

 

Химическая группа

 

Лекарственная активность

 

Влияние на тканевые РААС

 

Каптоприл

 

SH-группы

 

Лекарство

 

Слабо

 

Эналаприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Умеренно

 

Беназеприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Умеренно

 

Квинаприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Сильно

 

Лизиноприл

 

Карбоксильная

 

Лекарство

 

Умеренно

 

Моэксиприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Сильно

 

Периндоприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Сильно

 

Рамиприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Сильно

 

Трандолаприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Сильно

 

Фозиноприл

 

Фосфорная

 

Пролекарство

 

Слабо

 

Цилазаприл

 

Карбоксильная

 

Пролекарство

 

Сильно

 

Характер распределения в тканях (тканевая специфичность) ингибиторов АПФ зависит от степени липофильности, обусловливающей пенетрацию в разные ткани, и от силы связывания с тканевыми АПФ. Относительная сила действия (аффинность) ингибиторов АПФ исследована in vitro.

Данные о сравнительной силе действия разных ингибиторов АПФ представлены ниже:

квинаприл ± беназеприл ± трандолаприл ± цилазаприл ± рамиприл ± периндоприл ≥ лизиноприл ≥ эналаприл ≥ фозиноприл ≥ каптоприл.

Для продолжения работы требуется Registration
На предыдущую страницу

Предыдущая страница

Следующая страница

На следующую страницу
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЯ ИНГИБИТОРОВ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА
На предыдущую главу Предыдущая глава
оглавление
Следующая глава На следующую главу