Особенности всасывания
Антагонисты кальция имеют высокую липофильность, хорошо всасываются при приёме внутрь и начинают действовать через 30-60 мин. При внутривенном введении эффект верапамила проявляется через 1-2 мин. Ретардные формы антагонистов кальция медленно всасываются, и действие их более длительно. Биодоступность антагонистов кальция связана с наличием эффекта первого прохождения через печень. Невысокая биодоступность характерна для верапамила, исрадипинаρ, фелодипина, нимодипина, нисолдипинаρ. Наибольшую биодоступность имеет амлодипин (60-90%).
Особенности распределения
Антагонисты кальция в значительной степени связываются с белками плазмы крови (70-98%). Это необходимо учитывать при лечении больных с гипопротеинемией, а также при совместном применении с препаратами, способными конкурировать за связь с плазменными альбуминами.
Особенности биотрансформации
Антагонисты кальция метаболизируются в печени и стенке кишечника при участии изоферментов цитохрома P450 CYP IIIA - цитохрома 3A4. В метаболизм верапамила определённый вклад вносят также изоферменты цитохром 1А2 и 3А5, в метаболизм дилтиазема - цитохром 2D6. В результате метаболизма верапамила образуются активные метаболиты норверапамил и деметилированный метаболит, дилтиазема - деацетилдилтиазем, менее активный, чем исходный препарат. Метаболиты дигидропиридиновых антагонистов кальция малоактивны или вообще неактивны.
Особенности выведения
Антагонисты кальция выделяются через почки и кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у антагонистов кальция первого поколения составляет 2-7 ч, второго поколения - 7-15 ч, амлодипина - 35-60 ч. Выведение препаратов замедляется при циррозе печени, тяжёлой почечной недостаточности и в пожилом возрасте.