ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ

Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-основное равновесие (вызывает метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела глазного яблока приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции СМЖ.

Длительность действия - до 12 ч.

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Через 1-3 ч после приёма в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приёма препарата.

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не подвергается метаболизму в организме.

Выводится почками в неизменённом виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Отёчный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом); глаукома (первичная и вторичная, при остром приступе); эпилепсия (в составе комбинированной терапии); внутричерепная гипертензия; острая высотная болезнь.

При отёчном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1,5 таблетки) один раз в сутки утром. Максимального диуретического эффекта достигают при приёме препарата через день или принимая два дня подряд с однодневным перерывом. При применении ацетазоламида следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.